Комбинация антибиотика с клавулановой кислотой была изобретена в 70-е годы 20 столетия в Великобритании. Амоксиклав 250 (на латинском Amoxycillinum+Acidum clavulanicum) — комплексный препарат, созданный на основе такого сочетания. Он позволяет излечивать инфекции, не поддающиеся другой терапии.
Множество патогенных бактерий обладают защитой от воздействия пенициллинов. Эти микроорганизмы продуцируют белки (лактамазы), которые защищают их от действия антибиотиков. Клавуланат связывает β-лактамазы и позволяет амоксициллину разрушать клеточные стенки бактерий и уничтожать инфекцию. Благодаря этому действие препарата имеет широкий спектр, благодаря чему средство применяется в урологии, дерматологии, отоларингологии, ревматологии, пульмонологии.
Состав и действие
В составе комбинированного препарата основным действующим веществом является амоксициллин — полусинтетический антибиотик из ряда пенициллинов. Спектр его действия широк, но не распространяется на патогены, продуцирующие бета-лактамазы.
Клавулановая кислота нейтрализует пенициллин-связывающие белки бактерий. Вещество не только помогает антибиотику работать, но и активирует иммунные механизмы клеток.
Дополнительно клавуланат обладает собственным бактерицидным свойством, что повышает эффективность.
Комбинированный препарат активен в отношении грамположительной, грамотрицательной флоры, ее анаэробных и аэробных представителей и применяется при лечении инфекций мочевых путей, носоглотки, бронхо-легочной системы, суставов, костей, мышечной ткани и кожного покрова.
Форма выпуска
Амоксиклав с содержанием амоксициллина 250 мг производят в виде таблеток и порошка для приготовления суспензии и приема внутрь.
Таблетки
Таблетки 250+125 белого цвета двояковыпуклые, восьмиугольные, покрытые оболочкой, имеют оттиски «250/125» и «АМС» с разных сторон.
Главное вещество препарата — 250 мг амоксициллина тригидрата. Калиевая соль клавулановой кислоты входит дополнительно в количестве 125 мг. В составе присутствуют вспомогательные вещества.
Суспензия
Для перорального применения выпускают средство в виде порошка желтовато-белого цвета. Готовый жидкий препарат представляет собой гомогенную суспензию белого или желтого цвета.
В 5 мл раствора находится 250 мг активного вещества в форме тригидрата, 125 мг клавулановой кислоты, ароматизатор дикой вишни (4 мг).
Фармакологические свойства препарата Амоксиклав 250
Оба компонента хорошо всасываются из пищеварительного тракта, не разрушаются кислотами в желудке, прием пищи не влияет на эффективность лечения. Биодоступность средства достигает 70%.
Фармакодинамика
Амоксициллин нарушает структуру клеточной стенки патогенов, что приводит к потере прочности мембран и гибели микроорганизмов. В то же время амоксициллин может быть разрушен бета-лактамазами — ферментами некоторых бактерий, а значит, не уничтожит данный штамм.
Клавулановая кислота обладает способностью связывать широкий спектр бета-лактамаз и лишать бактерии устойчивости к пенициллинам.
Примененные вместе вещества дополняют действие друг друга и способны уничтожать стойкие резистентные инфекции.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры веществ в составе комплексного средства похожи.
Максимальная концентрация в плазме достигается спустя час после приема и зависит от дозы. Быстро создается терапевтическая концентрация препарата в таких органах: плевральная и перитонеальная жидкости, среднее ухо, легкие, матка, яичники. Амоксициллин обнаруживается в синовиальной жидкости, предстательной железе, небных миндалинах, мышцах, коже, носовых пазухах, желчном пузыре и печени.
Если нет воспаления в мозговых оболочках, средство не проходит через ГЭБ барьер. Препарат проникает сквозь плаценту, определяется в околоплодных водах и обнаруживается в грудном молоке в незначительных концентрациях.
Оба вещества выводятся почками, их период полувыведения составляет от 1 до 1,5 часов.
Небольшая часть препарата выводится через легкие и кишечник.
Показания к применению
Показаниями к применению являются инфекционно-воспалительные процессы в различных тканях и органах:
- Заболевания дыхательных путей: хронический синусит и отит, заглоточный абсцесс, фарингит, тонзиллит, бронхит, неуточненная пневмония.
- Инфекции мочевыводящих путей: цистит, уретрит, простатит, пиелонефрит.
- В гинекологии: цервицит, эндометрит, гонорея, мягкий шанкр.
- Абдоминальные и кишечные поражения: холецистит, энтероколит, перитонит, сальмонеллез, шигеллез.
- Бактериальные инфекции кожи, мягких тканей, суставов, включая укусы, воспаленные раны, сепсис.
Широкий спектр активности и редкие побочные эффекты позволяют предупреждать инфицирование при хирургических вмешательствах.
При цистите
Причиной цистита часто бывает собственная флора, обитающая на слизистых оболочках мочевыводящих путей: клебсиеллы, протеи, энтерококки, стафилококки, стрептококки. Комплексное лекарство быстро оказывает выраженный бактерицидный эффект, а также способен сдерживать размножение бактерий.
Длительность лечения и дозу препарата подбирает врач с учетом тяжести симптомов и стадии заболевания:
- при легком воспалении назначают по 1 таблетке с интервалами в 12 либо 8 часов в течение 5 дней;
- при средне-тяжелых состояниях увеличивают дозировку или укорачивают интервал между приемами, чтобы суточное количество соответствовало 1,5 г антибиотика;
- при тяжелом течении инфекции дозу разрешено увеличивать до 1 г на прием, но не более 3 г в сутки.
В мочеполовой системе антибиотик способен уничтожить практически любые микроорганизмы, лишь 1% возбудителей оказывается резистентным к лечению.
Пиелонефрите
Урологические патологии бактериальной природы часто возникают вследствие нелеченной инфекции в нижних отделах мочеполовой системы. Решение о назначении антибиотиков при пиелонефрите принимает врач, опираясь на показания анализов мочи, крови, результаты бакпосева.
При остром состоянии в начале лечения проводят 5-дневный курс инъекций: 3 раза в сутки по 1,2 г до улучшения состояния.
Затем возможен переход на таблетки или суспензию до полного курса, который может длиться 14 дней и более.
Недержание мочи
Одной из причин инконтиненции (недержания мочи) может оказаться бактериальное заражение. Если по результатам обследования установлено наличие патогенной флоры, то врач назначает соответствующий курс антибиотиков. При других причинах болезненного состояния препарат неэффективен.
Мочекаменная болезнь
Возникновение камней в почках, по последним исследованиям, имеет прямое отношение к жизнедеятельности болезнетворных микроорганизмов. Врачи связывают образование камней и пиелонефрит в одну систему.
В составе комплексной терапии такой инфекции применяют пенициллины. Благодаря присутствию клавулановой кислоты комбинированный препарат амоксициллина показан при этой патологии.
Применение препарата Амоксиклав 250
Благодаря щадящей дозировке препарат 250+125 может назначаться взрослым и детям. Перорально в таблетированной форме средство применяют с 14 лет. В зависимости от тяжести заболевания назначают по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами.
При тяжелых инфекционных поражениях увеличивают кратность приема и количество лекарственного вещества. Определять необходимый курс в таких случаях может только врач. Максимальная разрешенная доза Амоксиклава в сутки — 6 г.
Суспензию применяют не только для лечения детей, эта форма препарата необходима при проблемах с глотанием у взрослых, облегчает дозирование препарата, рекомендуется в пожилом возрасте. Одну таблетку заменяют 5 мл суспензии. Дозируют жидкое лекарство мерной ложкой, приложенной к препарату.
Как развести
Для приготовления лекарственной суспензии требуется 85 мл воды. Разбавляют порошок в два приема: влив немного жидкости, взбалтывают смесь до однородной консистенции, после чего доливают воду до отметки на флаконе и снова размешивают.
Перед применением емкость следует встряхнуть для равномерного распределения нерастворенных частиц в сиропе.
Сколько дней приминать
Минимальный курс приема антибиотика составляет 5 дней. Существуют заболевания, для терапии которых используют короткий курс с индивидуальной дозировкой. При воспалениях ротоглотки, носа, уха, бронхо-легочных патологиях, кожных поражениях срок приема лекарства — 7-10 дней.
Схема применения препарата при некоторых заболеваниях предполагает двухнедельный курс. При склонности к рецидивам и при хроническом протекании заболевания поддерживающая терапия может длиться до полугода.
Противопоказания к применению Амоксиклава 250
Наличие аллергии на любой из антибиотиков пенициллинового ряда полностью исключает прием данного лекарственного средства. Другие противопоказания:
- общий повышенный аллергофон;
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз.
Беременность является относительным противопоказанием к приему. При необходимости назначают лечение под постоянным контролем врача.
Побочные действия
Сопутствующие эффекты носят легкий характер и исчезают без лечения по окончании курса.
Со стороны ЖКТ могут наблюдаться: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, энтероколит, изменение цвета языка и вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревога, головокружение, бессонница, измененное поведение, судороги, гиперактивность.
Со стороны кожных покровов: крапивница, отеки, синдром Стивенса — Джонсона, дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы: наличие крови в моче, интерстициальный нефрит, кандидозный вагинит. Продолжительный прием антибиотика может спровоцировать кандидоз полости рта.
Передозировка
Симптомы передозировки: возбуждение, головокружение, тахикардия, редко судороги. Лечение симптоматическое, специфического антидота нет.
Препарат может быть удален из крови с помощью гемодиализа.
Можно ли принимать при беременности и лактации
Препарат легко проникает сквозь плацентарный барьер, накапливается в тканях плода, следы вещества обнаруживают в грудном молоке. Данных об отрицательном влиянии на развитие плода до сих пор не обнаружено. По строгим показаниям антибиотик может быть назначен на любом сроке беременности.
При лактации рекомендуют после приема препарата не прикладывать ребенка к груди на протяжении часа.
Как давать ребенку
Детская форма антибиотика — суспензия. Применяют препарат, начиная с 3-месячного возраста. Для младенцев дозировать жидкое лекарство удобнее по каплям. Если ребенку 3 года, отмеряют лекарство специальной мерной ложкой.
Хотя инструкция рекомендует суспензию как способ приема до 14 лет, иногда непереносимость вкуса или консистенции лекарства заставляет выбирать таблетки. Дозировка 250 мг позволяет принимать лекарство с 5 лет без нарушения целостности капсулы.
Сколько давать
Точно рассчитать дозу можно, только зная вес ребенка. Детская схема расчета суточной дозы, применяемая для любого возраста при массе тела менее 40 кг:
- инфекции средней тяжести — 25 мг на 1 кг веса;
- тяжелое течение заболевания — 50 мг на 1 кг веса;
- дети до 3 месяцев — 30 мг на 1 кг.
Приведенные расчеты определяют количество вещества в день, его следует разделить на несколько приемов. Рациональнее проводить лечение дважды в сутки с интервалом в 12 часов.
Особые указания
При нарушениях функции почек
При изменениях в работе почек проводят коррекцию единоразовой дозы и увеличивают интервалы между приемами. Антибиотик обладает минимальной нефротоксичностью, поэтому является препаратом выбора при любых воспалениях инфекционного характера.
При хронической почечной недостаточности препарат не применяют. При анурии интервалы между дозами составляют не менее 48 часов. Единоразовые дозы выше 500+125 назначают только после изучения показателей креатина.
При нарушениях функции печени
Прием препарата следует осуществлять с осторожностью, под контролем врача. Особенно часто реакции со стороны печени отмечаются у мужчин.
Нарушения могут возникать в пожилом возрасте и при лечении длительными курсами. Необходим постоянный мониторинг показателей функции печени.
Лекарственное взаимодействие
Особенности реакций при сочетании действующих веществ:
- С антацидами, аминогликозидами, глюкозамином, слабительными, абсорбция замедляется, при применении с аскорбиновой кислотой — ускоряется.
- Диуретики, НПВС и другие средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.
- При одновременном применении с антикоагулянтами увеличивается риск кровотечений.
- Лекарство усиливает токсичность метотрексата.
- Макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды, принимаемые с амоксициллином, снижают его эффективность .
При одновременном назначении с гормональными противозачаточными средствами следует принимать дополнительные меры контрацепции.
Аналоги
По действующему веществу без добавления клавулановой кислоты:
- Амоксициллин;
- Аугментин;
- Сумамед;
- Амосин;
- Флемоксин Солютаб.
Полным аналогом, содержащим амоксициллин и клавуланат, является Аугментин. При необходимости смены действующего вещества назначают Супракс.
Сроки и условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре от +15 до +25°C. Срок годности — 24 месяца.
Готовая суспензия сохраняет свойства в течение 7 дней.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Цена
Ориентировочная стоимость препарата в разных формах выпуска:
- суспензия — от 120 рублей;
- таблетки — от 250 рублей;.
Цена на аналоги колеблется от 35 до 350 руб.
Отзывы
Ирина, 32 года, Ростов-на-Дону
Амоксиклав назначали и при беременности, и при кормлении грудью. Показания были — цистит и послеродовые осложнения. Пила и боялась, хотя побочек не почувствовала. Помогло средство оба раза и на дочке никак не сказалось, хороший препарат.
Александр, пластический хирург, Москва
Эффективный антибиотик широкого спектра действия. Часто назначаю для профилактики после пластических операций. Пациенты хорошо его переносят, побочных эффектов минимум.