Действие препарата Бисептол при болезнях почек

Бисептол является комбинированным фармакологическим средством с широким спектром противомикробного воздействия. Он хорошо переносится и эффективен в борьбе с пневмоцистной пневмонией, характерной для людей со слабым иммунитетом, включая больных СПИДом.

Наименование

Медикамент имеет несколько различных названий.

Латинское название

На латыни препарат называется Biseptol.

Химическое название

Лекарство состоит из смеси 4-амино-1М-(5-метил-3-изоксазолил) бензенсульфонамида и 5-[(3,4,5-Триметоксифенил)метил]-2,4-пиримидиндиамина.

Формы выпуска и состав

Препарат производится в нескольких формах:

1. Таблетки 120 и 480 мг.
2. Оральная суспензия.
3. Концентрат, предназначенный для приготовления инфузионного раствора.

Действие лекарства обеспечивается 2 компонентами — триметопримом и сульфаметоксазолом. Их смесь в массовом соотношении 5:1 называется в фармакологии ко-тримоксазолом.

Таблетки

Препарат с низкой дозировкой содержит 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола. В таблетках 480 мг количество активных компонентов составляет 80 и 400 мг, соответственно. Дополнительные компоненты в составе:

• тальк;
• крахмал;
• стеарат магния;
• пропиленгликоль;
• метил- и пропилпарагидроксибензоат;
• поливиниловый спирт.

Таблетки по 20 шт. распределяют в блистеры, которые по 1 шт. помещают в картонные пачки. При дозировке 480 мг блистерная пластина может содержать 12 таблеток. В этом случае в картонные коробки блистеры раскладывают по 2 шт.

Суспензия для перорального применения

Ко-тримоксазол здесь присутствует в количестве 240 мг на 1 дозу (5 мл). Вспомогательные комоненты в составе представлены лимонной кислотой, сахаринатом натрия, додекагидратом гидрофосфата натрия, пропил- и метилгидроксибензоатом, мальтитом, пропиленгликолем, кармеллозой натрия, магниево-алюминиевым силикатом, кремофором и водой. Суспензия разливается по 80 мл в стеклянные затемненные флаконы.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

В 1 мл инфузионного концентрата содержится 16 мг триметоприма и 80 мг сульфаметоксазола. Еще в растворе присутствует пропиленгликоль, гидроксид и пиросульфит натрия, фенилкарбинол, 96%-ный этанол, вода для инъекций. Жидкость разливают по 5 мл в стеклянные ампулы, которые по 10 шт. помещают в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Данный комбинированный препарат оказывает антибактериальное, бактериостатическое, противопротозойное действие. Его активность обеспечивается ко-тримоксазолом — двухкомпонентной смесью, включающей 5 массовых долей сульфаметоксазола и 1 — триметоприма.

Сульфаметоксазол, имеющий структурное сходство с парааминобензойной кислотой, подменяет ее при синтезе дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм усиливает его действие, нарушая дальнейшее преобразование дигидрофолата. В результате совместной работы активных компонентов в бактериальной клетке ингибируется дигидрофолатредуктаза, уменьшается синтезирование аминокислот, белков, пуринов, фолатов и пиримидинов, нарушается процесс формирования ДНК и РНК. При этом угнетается возможность роста и размножения бактерий.

Препарат справляется с большинством болезнетворных бактерий. Он активен в отношении:

• стрепто- и стафилококков;
• гемофильной и кишечной палочки;
• сальмонеллы;
• листерий;
• клебсиелл;
• бруцелл;
• протея;
• шигелл;
• серраций;
• цитро- и энтеробактеров;
• пневмо- и менингококка;
• хламидий;
• актиномицетов;
• некоторых псевдомонад;
• возбудителей холеры, гонореи, сибирской язвы, коклюша, малярии и пр.

Еще он действует на некоторые грибковые микроорганизмы и простейших, но не справляется с трепонемами, лептоспирами, коринебактериями, синегнойной палочкой, палочкой Коха и вирусами.

Из-за подавления естественной кишечной микрофлоры у пациентов угнетается синтез витаминов В-группы.

Фармакокинетика

Ко-тримоксазол абсорбируется с высокой скоростью и почти полностью. В плазме максимальные концентрации определяются спустя 1-4 часа. Терапевтическую активность препарат сохраняет на протяжении 7 часов, но он обнаруживается в организме даже спустя сутки после введения 1 дозы

С белками крови связывается 44% триметоприма и до 70% сульфаметоксазола. Препарат обнаруживается в мокроте, слюне, желчи, печени, костной ткани, цереброспинальной жидкости, наполнении камер глазного яблока, воспалительном экссудате среднего уха, вагинальных выделениях и грудном молоке у женщин, у мужчин — в простате и ее секрете.

Метаболизация проходит в печени, метаболиты неактивны. Период полувыведения у детей 2-12 месяцев составляет 7,5 часа, пациентов 1-10 лет — 5-6 часов, взрослых — 10-11 часов. При нарушении почечной функции и в пожилом возрасте это значение увеличивается. Выведение осуществляется почками.

От чего помогает Бисептол?

Показания к применению:

1. Поражения дыхательной системы — простуда и кашель (за исключением вирусной инфекции), коклюш, скарлатина, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, воспаление или абсцесс легких, гнойный плеврит.
2. Заболевания лор-органов, включая гайморит, отиты, хронический ларингит, ангину.
3. Инфицирование мочеполового тракта — пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, сальпингит, гонорея, хламидийная лимфогранулема, мягкий шанкр, простатит.
4. Болезни ЖКТ — дизентерия, сальмонеллез, брюшной тиф, гастроэнтерит, холангит, холецистит, холера, бактериальная форма диареи.
5. Перитонит.
6. Инфекции кожных покровов и мягких тканей — абсцессы, фурункулез, рожистое воспаление, пиодермия, заражение раневых поверхностей, помощь при угревой сыпи.
7. Бактериальный менингит, церебральный абсцесс.
8. Септицемия.
9. Бруцеллез.
10. Актиномикоз, нокардиоз, бластомикоз.
11. Токсоплазмоз (в составе лечебного комплекса).
12. Малярия.

Противопоказания

Лекарство нельзя использовать при наличии гиперчувствительности к его действию, а также сульфаниламидам в анамнезе. К другим противопоказаниям относят:

• нарушение функций печени;
• почечную недостаточность;
• детскую желтуху, вызываемую гипербилирубинемией;
• анемию, развивающуюся из-за нехватки витамина В12;
• лейкопению;
• агранулоцитоз;
• дефицит глюкозо-6-ФДГ;
• беременность и лактацию;
• возраст до 2 месяцев (для суспензии) или до 6 лет (для инфузий).

Особого контроля требуют пациенты, испытывающие дефицит фолиевой кислоты. Препарат используют с осторожностью при мальабсорбции, алкоголизме, поражении щитовидной железы, в пожилом возрасте, а также при наличии астмы и склонности к аллергиям.

Как принимать Бисептол?

Средство следует использовать по назначению врача в соответствии с рекомендациями, указанными в инструкции. Дозировки определяются индивидуально.

Детям от 2 месяцев до 6 лет рекомендуется давать ко-тримоксазол в виде суспензии или сиропа. Таблетки 120 мг предназначены для пациентов 3-12 лет. Для взрослых и детей от 12 лет можно использовать таблетированную форму с дозировкой 480 мг. Интервал между приемами составляет 12 часов. При тяжелых формах заболевания врач может увеличить дозировку таблеток до 50% или назначить инфузионное введение Бисептола.

Минимальная продолжительность терапии при острых формах инфекции (кроме гонореи) составляет 5 дней. При более длительном курсе нужно держать под контролем картину крови. Может понадобиться включение в медикаментозный комплекс фолиевой кислоты. Если лечение длится более 2 недель, рекомендуется использовать уменьшенные дозировки лекарства.

До еды или после?

Пьют лекарство после еды. Прием таблеток сопровождают большим объемом воды.

При заболеваниях мочеполовой системы

При гонорее лекарство принимают в увеличенной дозировке с 12-часовым интервалом. В случае отсутствия осложнений курс лечения составляет 1-2 дня. Пациентам с поражением почек при уровне креатинина в пределах 15-30 мл/мин следует уменьшать дозу вдвое. Если же креатининовый показатель ниже 15, то препарат использовать нельзя (за исключением больных, которым регулярно проводится гемодиализ).

При воспалении и болях

При незначительных поражениях и заболеваниях средней тяжести назначаются стандартные дозировки Бисептола. В состав лечебного комплекса могут вводиться симптоматические средства с учетом возможных лекарственных взаимодействий.

При бронхите

Лекарство принимают при острой инфекции или обострении хронического бронхита. Дозировки определяются врачом. Курс лечения составляет минимум 5 дней. После исчезновения симптоматики прием препарата продолжают еще 2 суток.

При простатите

Первые 3 дня принимают повышенную дозу препарата, потом ее снижают. Хотя терапевтический эффект проявляется уже на 2-3 сутки, лечение займет около 3 недель.

При ВИЧ

Медикамент назначают больным СПИДом для профилактики и лечения пневмонии, вызываемой грибком Pneumocystis carinii. Дозировка зависит от массы тела пациента. Для профилактики лекарство применяется в период повышенного риска инфицирования. Терапевтические дозы определяются лечащим врачом.

Побочные эффекты при приеме Бисептола

Чаще всего пациенты жалуются на нежелательные реакции со стороны ЖКТ (тошнота, потеря аппетита, рвотные позывы) и аллергические проявления наподобие крапивницы. Более редкие побочные эффекты:

• повышение уровня трансаминаз и билирубина;
• панкреатит;
• энтероколит;
• стоматит, глоссит;
• гепатит, некроз печени;
• пурпура, гемолиз, количественные изменения в составе крови;
• нефриты, токсическая нефропатия, олигурия или анурия;
• повышение концентрации мочевины и уровня креатинина, кристаллурия;
• высокая светочувствительность, фотосенсибилизация;
• неврит, миалгия, артралгия;
• асептический менингит;
• аллергический миокардит;
• одышка, кашель, инфильтрат в легких;
• жар, отечность, анафилаксия;
• мигрени, депрессия, нарушения сна, судороги, психотические реакции;
• гипогликемия;
• гипонатриемия, гиперкалиемия.

Передозировка

Предельная дозировка ко-тримоксазола, превышение которой опасно для жизни, неизвестна. Возможные симптомы передозировки:

• приступы тошноты, рвота;
• кишечная колика;
• утрата аппетита;
• головокружение, ослабленность, потеря сознания;
• головная боль;
• лихорадка;
• сонливость, депрессивное состояние;
• желтуха;
• нарушение кроветворения;
• кровь в моче, кристаллурия.

Если препарат принимался перорально, то следует очистить желудок (рвота, промывание). Больному требуется обильное питье и введение кальция фолината. Нужно отслеживать картину крови и уровень электролитов. Перитонеальный диализ не дает нужных результатов, а процедура гемодиализа оказывается умеренно эффективной.

При продолжительном использовании высоких доз Бисептола развивается хроническая передозировка, проявляющаяся нарушением гемостаза.

Особые указания

При продолжительном лечении следует контролировать картину крови. При необходимости назначается фолиевая кислота.

Препарат с осторожностью используют в пожилом возрасте и при нехватке фолатов.

Во время лечения следует пить много жидкости (для поддержания диуреза на должном уровне) и воздерживаться от употребления бобовых, помидоров, зелени, моркови, цветной капусты. Также нужно избегать УФ-излучения из-за возможной фотосенсибилизации.

Стрептококковые β-гемолитические штаммы группы А могут проявлять резистентность, поэтому не следует использовать препарат для борьбы с ними.

При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям данное лекарство не назначают.

В детском возрасте

Прием таблеток разрешен с 3 лет, но детям до 6 лет рекомендуется принимать препарат в виде суспензии. Пациентам от 12 лет назначаются взрослые дозировки. С 6-летнего возраста разрешается внутривенное введение Бисептола.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозы уменьшают вдвое, а если креатинин ниже 15, то прием лекарства противопоказан.

При нарушениях функции печени

При тяжелых печеночных заболеваниях препарат не назначают.

Влияние на концентрацию внимания

Лекарство не влияет на психомоторные реакции. Но из-за вероятных побочных проявлений управлять сложными механизмами следует с осторожностью.

Антибиотик или нет

Это средство является комбинированным противомикробным препаратом с бактериостатическим действием. Формально оно не принадлежит к антибиотикам, но близко к ним по механизму воздействия.

Лекарственное взаимодействие

Препарат назначают с учетом возможного лекарственного взаимодействия.

С другими препаратами

Комбинация с диуретиками и противодиабетическими пероральными средствами может вызывать перекрестную аллергию. Возможность сочетания лекарства с Эреспалом определяет врач. Риск развития побочных реакций возрастает при параллельном использовании с такими препаратами, как:

• Аскорбиновая кислота;
• Гексаметилентетрамин;
• Фенитоин;
• барбитураты;
• ПАСК;
• диуретики;
• Пириметамин.

Под влиянием Бисептола усиливается работа непрямых антикоагулянтов, Метотрексата, гипогликемических средств и ослабляется эффективность оральных контрацептивов. Действие препарата возрастает в присутствии салицилатов, а Рифампицин ускоряет его выведение.

Совместимость с алкоголем

Употреблять спиртные напитки во время лечения нельзя.

Условия и сроки хранения

Хранят медикамент при температуре до +25°C. Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат можно приобрести по назначению врача.

Продают ли без рецепта?

Лекарство отпускается по рецепту.

Цена

Таблетки 480 мг стоят от 85 руб., концентрат — от 361 руб.

Аналоги

Фармацевтическими эквивалентами Бисептола являются:

• Ко-тримоксазол;
• Двасептол;
• Бактрим;
• Метосульфабол;
• Суметролим;
• Дисептон;
• Септрин и др.

Отзывы врачей

Катарсина Е. Н., терапевт, 34 года, Саратов.

Препарат морально устарел. Современные лекарства показывают себя лучше.

Туримов К. А., отоларинголог, 54 года, Ейск.

Некогда эффективное и достаточно универсальное средство стало почти бесполезным из-за выработавшейся к нему множественной устойчивости микроорганизмов.

Мнение пациентов

Мария, 46 лет, Керчь.

Бисептолом лечила цистит. Помогает он быстро. Никаких побочных эффектов не было.

Жанна, 67 лет, Москва.

Проверенное годами, недорогое и безопасное лекарство. Если вовремя начать лечение, то при простуде хорошо помогает.