Диклофенак-АКОС — противовоспалительное средство, которое одновременно проявляет и другие свойства. Благодаря этому препарат используется при заболеваниях разного генеза. Он устраняет симптомы слабого и умеренного проявления. Средство оказывает агрессивное влияние на эпителий желудка, кишечника.
Наименование
Торговое название
Диклофенак-АКОС.
Международное непатентованное название
Диклофенак.
Латинское название
Diclofenac.
Фармакологическая группа
НПВП — производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Формы выпуска и состав
Препарат производится в 2 исполнениях: раствор, мазь. Основное вещество — диклофенак натрия.
Мазь
Дозировка диклофенак натрия в 1 г лекарства — 10 мг. Дополнительно в состав входят неактивные вещества:
- димексид;
- нипагин;
- нипазол;
- полиэтиленгликоль-400;
- полиэтиленоксид-4000;
- 1,2-пропиленгликоль.
Мазь 1% выпускается в тубах по 30 г. Лекарственное вещество характеризуется специфическим запахом и белым цветом.
Раствор для внутримышечного введения
В 1 мл жидкого вещества содержит 25 мг диклофенака натрия. Раствор предназначен для внутримышечного введения. Вспомогательные компоненты:
- спирт бензиловый;
- пропиленгликоль;
- маннитол — 6 мг;
- натрия дисульфит;
- 1 М раствор натрия гидроксида;
- вода для инъекций.
Раствор для уколов содержится в ампулах по 3 мл. Их количество в упаковке — 5 или 10 шт. Жидкое лекарственное вещество характеризуется слабым запахом, что обусловлено наличием в составе бензилового спирта. Раствор слегка окрашен.
Механизм действия
Диклофенак участвует в биохимических процессах, способствующих угнетению функции медиаторов воспаления, понижает интенсивность отечности, боли. Препарат в различных формах действует по-разному:
- раствор вводится внутримышечно, за счет чего обеспечивается более интенсивное распространение по организму, но улучшение наступает не сразу, т. к. необходимо время на проникновение диклофенака в ткани, кровь;
- мазь предназначена для местного применения, действует быстрее, т. к. лекарство доставляется непосредственно к очагу поражения.
Фармакодинамика
Препарат относится к группе НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Он не проявляет эффективности при непереносимых болях, в этом случае Диклофенак может быть заменен глюкокортикостероидами.
Механизм его действия основан на угнетении ряда биохимических процессов. Главная цель — торможение синтеза простагландинов. Нужный результат достигается путем оказания влияния на ферменты. Прежде всего угнетается функция циклооксигеназы ЦОГ-1, ЦОГ-2. Диклофенак АКОС относится к группе средств умеренно селективного действия. Это значит, что активный компонент в большей степени влияет на ЦОГ-1, в меньшей — на ЦОГ-2. В результате развивается ряд негативных симптомов, т. к. ЦОГ-1 является регулятором целостности слизистых оболочек органов ЖКТ.
Противовоспалительное действие обусловлено замедлением процесса высвобождения простагландинов. Это липидные вещества, которые:
- способствуют активизации воспаления путем расширения сосудов, повышения интенсивности продукции экссудата и развития отека, стимулируют миграцию лейкоцитов к очагу поражения;
- провоцируют усиление неприятных ощущений, что обусловлено способностью сенсибилизировать рецепторы к медиаторам боли;
- изменяют степень чувствительности центров гипоталамуса, ответственных за терморегуляцию.
При терапии Диклофенаком-АКОС задерживается синтез простагландинов, благодаря чему общее состояние пациента улучшается. Однако это временный эффект. Если данный препарат используется в качестве главной терапевтической меры, вскоре признаки возвращаются, что обусловлено влиянием активного вещества лишь на последствия патологического состояния, а не на его причину.
Противовоспалительный эффект Диклофенака проявляется еще и способностью предотвращать повреждение клеточных структур. Достигается нужный результат путем угнетения процесса окисления липидов, стабилизации мембран и нарушения энергообеспечения воспалительной реакции. Высокая эффективность данного средства при терапии заболеваний дегенеративно-деструктивного характера с локализацией проявлений в твердых тканях обусловлена замедлением продукции ревматоидного фактора.
Препарат характеризуется еще и анальгезирующим свойством. При этом устраняются боли с локализацией в мягких и твердых тканях, нервных стволах, сухожилиях. Диклофенак-АКОС проявляет умеренную эффективность при зубной и головной боли. Исследованиями подтвержден положительный результат в послеоперационном периоде. Механизм действия этого препарата при почечной колике у пациентов с конкрементами в органах мочевыделительной системы обусловлен угнетением синтеза простагландина Е2 в почках, уменьшением интенсивности кровотока, выработки мочи.
При повышении температуры препарат проявляет высокую эффективность. Если он принимается в качестве противовоспалительного или анальгезирующего средства на фоне отсутствия симптомов лихорадки, температура тела в этом случае не меняется. Еще одно свойство (антиэкссудативное) обусловлено угнетением процесса выработки экссудата в активной фазе воспалительного процесса. Основной компонент в составе Диклофенака-АКОС оказывает влияние и на процесс пролиферации, что приводит к снижению интенсивности процесса склерозирования сосудов.
Кроме того, отмечается слабое антиагрегантное действие. При этом уменьшается активность тромбоцитов, нарушается их связываемость друг с другом и со стенками сосудов. Такой эффект быстро проходит без необходимости стороннего вмешательства, достаточно уменьшить дозу лекарства или прекратить курс, чтобы состав крови нормализовался. Дополнительно препарат проявляет умеренное антигипертензивное свойство.
Фармакокинетика
Средство для местного применения всасывается в ткани. При этом активный компонент не распространяется по организму, а концентрируется на пораженном участке. Биодоступность мази — 6%. Положительный эффект достигается сразу. При введении раствора также отмечается высокая интенсивность абсорбции. Пик активности достигается через 20 минут. После этого наблюдается постепенное уменьшение концентрации лекарства в плазме.
Связываемость с белками сыворотки достигает максимального предела — 99,7%. Диклофенак имеет способность проникать в структуру суставов и в синовиальную жидкость, в частности. Однако в этом случае верхний предел эффективности достигается позднее — через 2-4 часа.
Показания к применению
Препарат целесообразно использовать в ряде случаев:
- развитие воспаления в результате травмирования;
- дегенеративно-деструктивные процессы в тканях суставов: болезнь Бехтерева, артриты разной этиологии и т. д.;
- мышечные боли;
- отечность, развившаяся на фоне воспалительного процесса;
- болевой синдром разной этиологии.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- индивидуальная негативная реакция на активный компонент в составе или на действующие вещества, содержащиеся в прочих средствах группы НПВС;
- аллергическая реакция, сопровождающаяся нарушением дыхательной функции (обструкцией бронхов, бронхиальной астмой) в анамнезе;
- мазь не используют при нарушении целостности наружных покровов, в этом случае увеличивается интенсивность всасывания активного вещества;
- патологические состояния органов ЖКТ в период обострения, т. к. увеличивается риск развития язвы;
- острый период сердечно-сосудистых заболеваний;
- нарушения гемостаза;
- недостаточность функции почек или печени.
Способ применения и дозировка Диклофенака АКОС
Схема лечения подбирается с учетом ряда факторов: состояние органов ЖКТ, степень развития воспалительного процесса и его этиология, наличие других заболеваний, возраст пациента.
В виде мази
Препарат может применяться не чаще 3 раз в сутки. Однократная доза составляет 2-5 г. Мазь наносится полосой непосредственно в области локализации проявлений очага поражения. Не следует превышать суточную дозу — 8 г. Продолжительность курса — не более 14 дней. Однако длительность лечения может варьироваться в зависимости от состояния пациента, типа заболевания. После обработки кожи руки необходимо тщательно вымыть. Если этого не сделать, площадь впитывания диклофенака увеличится за счет ладоней.
В виде раствора
Содержимое 1-2 ампул вводят внутримышечно 1 раз в сутки. Максимальная длительность применения средства в такой форме — 5 дней. Однако по возможности следует сократить курс лечения до 2 дней. Затем рекомендуется перейти на таблетки или капсулы.
Применение у детей
Детям назначают мазь по 3 г однократно, частота обработки пораженных тканей — не более 2 раз в сутки.
Пациентам старше 12 лет раствор может быть рекомендован во взрослой дозировке.
Побочные действия и передозировка
Негативные реакции, развитие которых провоцирует Диклофенак-АКОС:
- кожная сыпь;
- зуд, жжение;
- покраснение наружных покровов;
- головная боль;
- головокружение;
- различные нарушения работы органов ЖКТ: тошнота, рвота, боли в области желудка, ухудшение аппетита;
- отечность;
- ряд патологий со стороны ССС: снижение артериального давления, инфаркт миокарда, боль в области грудной клетки, повышение частоты сердечных сокращений;
- различные реакции гиперчувствительности, например анафилактический шок;
- нарушение функции дыхания;
- патологии со стороны печени: гепатит, желтуха;
- нарушение процесса выведения мочи: гематурия, протеинурия и т. д.;
- кровотечение в органах ЖКТ;
- некроз тканей в месте введения препарата;
- изменение остроты зрения, слуха.
При длительном применении усиливается ряд побочных эффектов. Увеличивается риск развития инфаркта миокарда, инсульта, кровотечения, почечной или печеночной недостаточности. Если возникли негативные проявления, проводится симптоматическое лечение.
Особенности применения Диклофенака АКОС
Препарат назначается врачом. Самостоятельное использование данного средства часто является причиной развития тяжелых осложнений.
Мазь не назначается для обработки слизистых оболочек.
При беременности и лактации
Диклофенак-АКОС допустимо применять с 3 триместра. Данное средство может использоваться в том случае, когда положительные эффекты превосходят вероятный вред по интенсивности.
В период лактации препарат тоже не назначается.
В детском возрасте
Средство в виде мази не применяется для лечения пациентов младше 6 лет. Раствор для инъекций может использоваться при терапии детей с 12 лет.
Дополнительные указания
Пациентам старше 65 лет корректировка диклофенака не требуется.
Влияние на концентрацию внимания
Во время лечения раствором Диклофенака следует ограничить занятия деятельностью, требующей повышения концентрации внимания. Однако разрешено управлять автомобилем в период терапии мазью.
Лекарственное взаимодействие Диклофенака АКОС
Данный препарат может оказывать влияние на концентрацию в плазме других средств. Кроме того, есть риск снижения его эффективности в некоторых случаях.
С другими препаратами
Содержание диклофенака в плазме увеличивается под воздействием ингибиторов CYP2C9.
Средство способствует повышению концентрации лития при одновременном использовании с литийсодержащими препаратами.
Диклофенак-АКОС не проявляет антигипертензивных свойств, если вместе с ним применяются диуретики и лекарства, действие которых направлено на снижение артериального давления.
Возрастает содержание Циклоспорина в крови.
Хинолоны провоцируют развитие судорог при одновременной терапии с Диклофенаком.
Учитывая, что рассматриваемое средство проявляет антиагрегантное свойство, не следует его применять вместе с антикоагулянтами.
Возрастает уровень токсичности Метотрексата под влиянием диклофенака.
Совместимость с алкоголем
При комбинации спиртосодержащих напитков и Диклофинака — АКОС увеличивается риск развития тяжелых осложнений, повышается интенсивность побочных явлений. По этой причине препарат не следует смешивать с алкоголем.
Условия и сроки хранения
Температурный режим для мази: +8…+15°С. Приемлемые условия для хранения раствора: температура не выше +25°С.
Препарат в любой лекарственной форме сохраняет свойства в течение 2 лет.
Условия отпуска из аптек
Мазь продается без рецепта. Раствор является рецептурным средством.
Продают ли без рецепта
Зависит от лекарственной формы.
Сколько стоит
Цена варьируется от 25 до 50 руб.
Аналоги
Действенные заменители группы НПВС:
- Дикловит;
- Диклофенак;
- Диклак;
- Вольтарен и др.
Отзывы
Врачей
Зинченко А. В., отоларинголог, 36 лет, г. Казань
Препарат отличный, быстро устраняет симптомы. Цена приемлемая, но есть риск возникновения побочных эффектов. При нетяжелых заболеваниях негативные реакции развиваются редко.
Карташова С. В., кардиолог, 37 лет, г. Орел
Препарат хорошо устраняет симптомы воспаления, действует быстро. К недостаткам отношу непродолжительный эффект. Кроме того, есть ряд заболеваний, при которых важно проявлять осторожность во время лечения: патологии сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, ЦНС.
Пациентов
Валентина, 39 лет, г. Псков
Это средство у меня в домашней аптечке есть всегда. Стоит недорого. Но чаще я пользуюсь мазью. Она удобна в применении, почти так же эффективна, как раствор.
Олег, 45 лет, г. Санкт-Петербург
Пока не нашел более универсального средства, чем Диклофенак-АКОС. Применяю его при травмах, болях в спине, зубной, головной боли.