Медроксипрогестерон — это синтетический препарат, аналог женских половых гормонов. В небольших дозах корригирует гормональный баланс у женщин, а в высоких — оказывает выраженное противоопухолевое действие. При правильном применении согласно инструкции не оказывает побочных действий и не способствует нарушению гормонального фона.
Наименование
Аналогично названию лекарства.
Торговое название
Медроксипрогестерон-Лэнс, Депо-Провера, Вераплекс.
Химическое название
6-альфа-17-гидрокси-6-метилпрегн-4-ен-3,20-дион. Химическая формула — C22H32O3.
Международное непатентованное название
Medroxyprogesteronum.
Латинское название
Medroxyprogesteronum.
Фармакологическая группа
Медикамент относится к прогестагенам. Код согласно системы АТХ — G03DA02.
Формы выпуска и состав
Производят лекарство в виде суспензии для внутримышечного введения. Активное действующее соединение — медроксипрогестерона ацетат микронизированный, 0,15 г. Дополнительные вещества, входящие в состав медпрепарата: макрогол, полиэтиленгликоль, нипагин, деионизированная вода для внутримышечных уколов.
Суспензия имеет белый цвет с желтоватым оттенком. Во время стояния получается белый осадок и жидкость, собирающаяся сверху. После тщательного взбалтывания структура суспензии полностью восстанавливается и становится пригодной для применения.
Механизм действия
Фармакодинамика
Активный компонент средства медроксипрогестерона ацетат не имеет выраженной эстрогенной активности. В пределах терапевтической дозы его андрогенная активность минимальна.
Препарат ингибирует процессы образования гонадотропных гормонов в ткани гипофиза (особенно это касается ЛТГ). В результате этого у пациенток детородного возраста прекращается процесс вызревания фолликула и наблюдается ановуляторное состояние.
В период менопаузы и постменопаузы снижает интенсивность вазомоторных симптомов, уменьшает интенсивность секреторных изменений в эндометрии, повышает уровень вязкости цервикального секрета.
В высоких дозах при парентеральном введении проявляет противоопухолевую активность в случае наличия в организме гормонозависимой злокачественной опухоли. Противоопухолевая активность обусловлена воздействием на гипоталамо-гипофизарную и гонадную систему, прогестиновые и эстрогеновые рецепторы, клеточный обмен стероидов. При назначении уколов более 0,5 мг в сутки проявляется глюкокортикостероидное действие.
Фармакокинетика
После парентерального введения всасывание действующего вещества происходит медленно. Это обеспечивает поддержание слабых, но терапевтически активных концентраций медроксипрогестерона ацетата в крови. Практически полностью связывается с протеинами плазмы. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и молоко матери.
Подлежит метаболизации в печеночных тканях. Период полувыведения из организма — 6 недель. В неизмененной форме и как метаболиты эвакуируется через печень с желчью и через почки.
Показания к применению
Рецидивирующий и метастатический рак внутренней слизистой матки лечится данным медикаментом при вспомогательном и паллиативном лечении, а также при опухолях половых органов или карциноме почки. Применяется и при паллиативном лечении гормонозависимых форм рецидивирующего рака грудной железы в постменопаузе.
В других случаях лекарство применяют в таких случаях:
- Необходимость предупреждения беременности, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста.
- Маточные геморрагии дисфункциональные.
- Вазомоторные нарушения в менопаузный период.
- Эндометриоз.
- Необходимость дифференциальной диагностики первичной и вторичной аменореи.
- Лечение и профилактика остеопороза (в этом случае средство надо назначать в комплексе с кальцием и витамином Д).
- Заместительное назначение эстрогенов при постменопаузе для предупреждения структурных изменений в эндометрии.
Противопоказания
Медроксипрогестерон противопоказан в таких случаях:
- Гиперчувствительность к медроксипрогестерону и любому другому химическому соединению, которое входит в состав лекарства.
- Влагалищные кровотечения неясного происхождения.
- Выраженные нарушения печеночной функции.
- Период вынашивания ребенка.
- Кормление грудью.
С осторожностью лекарство назначают при таких патологиях, как:
- тромбофлебит;
- тромбоэмболии;
- инсульт, в т.ч. в анамнезе и при высоком риске развития;
- цереброваскулярные нарушения;
- недостаточность почек, печени или сердца;
- гиперкальциемия;
- эпилепсия;
- мигрени;
- астма;
- диабет;
- депрессия.
Способ применения и дозировка
Лекарство вводят только внутримышечно. Количество вводимого медроксипрогестерона ацетата определяется в индивидуальном порядке и зависит от назначения врача.
При эндометриозном раке и раке почки первичная доза составляет 0,5-1 г в неделю (укол делается 1 раз). Если в течение нескольких недель или месяцев удалось достичь стабилизации или улучшения состояния больного, то переходят на поддерживающее лечение — 0,5 г 1 раз в месяц.
При раке груди первичная доза — 0,5 мг в течение 4 недель. Затем применяют дозы в 500 мг дважды в неделю. Указанное лечение проводится до тех пор, пока не будет наблюдаться положительный эффект от введения средства. Результаты могут наблюдаться через 2 и даже 2,5 месяца от начала введения.
Побочные действия при приеме Медроксипрогестерона
Введение лекарства может вызывать побочные эффекты:
- Дисфункциональные кровотечения из матки. Они могут быть обильными или скудными, регулярными или нерегулярными. У некоторых пациенток развивается аменорея и изменения секреции цервикальной слизи.
- Возможно развитие нарушений нервной системы: спутанность сознания, дрожание пальцев, сильное депрессивное состояние, головокружение, ощущение эйфории, чрезмерная утомляемость и головная боль. У ряда пациенток возникает снижение способности концентрировать внимание, нервная возбудимость, расстройства зрения.
- Со стороны пищеварительного тракта возможно развитие запора, поноса, сухости в полости рта, поражения печени, желтухи. Может наблюдаться изменение аппетита вплоть до развития анорексии.
- Препарат способен вызывать стойкие нарушения работы эндокринной системы, проявляющиеся мастодинией, выделением грудного молока, сильной болью в области груди, синдромом Кушинга (свидетельствует о развитии глюкокортикостероидного эффекта). У пациенток может развиваться понижение толерантности организма к глюкозе, помутнение хрусталика и обострение диабета.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы у больного может возникать инсульт или инфаркт, хроническая недостаточность сердца, повышение давления крови, ощущение сильного и учащенного биения сердца. Действие лекарства может приводить к легочной эмболии или тромбозу сосудов сетчатой оболочки глаза, тромбоэмболических нарушений.
- Возможно увеличение количества белых кровяных телец, тромбоцитов.
- Часто у пациентов на коже появляются угри: развитие алопеции или гирсутизма, зуда или сыпи, кроме того, возникновение реакций повышенной чувствительности и аллергии. В редких случаях развивается анафилактическая реакция и даже шок.
- Среди местных реакций — формирование боли, изменения цвета кожи в месте укола.
Прочие побочные проявления после применения Медроксипрогестерона:
- отеки, связанные с задержкой воды в организме;
- повышение количества кальция в плазме крови;
- рост температуры тела;
- изменение веса (похудение или ожирение);
- тремор;
- повышенная потливость;
- понижение плотности ткани кости.
Передозировка
Употребление высокой дозы может спровоцировать повышение массы тела и резкую утомляемость. Часто появляются эффекты, присущие глюкокортикостероидным медикаментам. При употреблении сверхвысокой дозы лекарства терапию прекращают. Специфическое лечение нецелесообразно.
Особые указания Медроксипрогестерона
Средство нужно принимать только после назначения врача и только строго под его наблюдением. При кровотечениях из матки нужно исключить рак.
Необходимо проявлять осторожность при лечении тех пациентов, у которых имеется склонность к задержке жидкости. Следует осторожно прописывать препарат всем пациентам, которые раньше лечили депрессию (возможно резкое обострение депрессивного состояния).
При терапии больных диабетом нужно постоянно контролировать количество сахара в крови. Следует учитывать, что Медроксипрогестерона ацетат может понижать устойчивость к глюкозе.
Если в процессе терапии делают клеточное или тканевое обследование шейки матки или внутренней слизистой оболочки этого органа, то нужно предупредить гинеколога о принимаемом лекарстве. Он может изменять структуру тканей. Необходимо следить за концентрацией эстрадиола и прегнандиола в моче.
Необходимо срочно прекратить прием лекарства в том случае, если у больного произошла полная потеря зрения или развивается экзофтальм (выпячивание глаза). То же делают, если пациент начинает жаловаться на двоение в поле зрения. При отеке зрительного нерва лечение прекращают.
При риске тромбоэмболических нарушений следует соотносить возможный риск от применения этого лекарства и ожидаемую пользу от него. Употребление в качестве контрацептива может приводить к падению показателя плотности кости. Пациенткам, принимавшим ранее Медроксипрогестерона ацетат, нужно пить в профилактических целях препараты кальция для недопущения развития остеопороза.
У некоторых лиц, принимавших ацетат медроксипрогестерона, возможно некоторое угнетение деятельности коры надпочечников. Следует проводить мониторинг количества АКТГ в крови.
Препарат может снижать концентрации:
- стероидов в плазме крови;
- гонадотропинов;
- специфических глобулинов.
При беременности и лактации
Лекарство категорически запрещено применять в гестационный период и во время кормления ребенка.
В детском возрасте
Данных о применении Медроксипрогестерона у детей нет. Гинекологи не рекомендуют употребление средства девочкам.
В пожилом возрасте
Женщинам в постменопаузный период следует тщательно соблюдать дозировку. При появлении побочных явлений и признаков индивидуальной непереносимости прием надо прекратить. Изменение ранее назначенной дозы по причине преклонного возраста пациентки не практикуется.
При нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарства больным с нарушениями почек. При терминальной стадии почечных патологий медпрепарат не назначают.
При нарушениях функции печени
Медикамент не дают лицам с выраженными расстройствами работы печени.
Влияние на концентрацию внимания
Поскольку ацетат медроксипрогестерона способен влиять на концентрацию внимания, не рекомендуется управлять автомобилем и работать со сложными механизмами в период терапии.
Лекарственное взаимодействие Медроксипрогестерона
Употребление Аминоглютетимида снижает уровень активного компонента лекарства. Это приводит к понижению эффективности терапевтических мер.
С другими препаратами
Не обнаружено взаимодействия медикамента с прочими лекарствами.
Совместимость с алкоголем
На время терапии ацетатом медроксипрогестерона недопустимо употребление любых алкогольных напитков.
Условия и сроки хранения
Лекарство нужно хранить при температуре не выше 30ºС. Не допускать замораживание суспензии. Повторное размораживание и последующее применение недопустимо.
Условия отпуска из аптек
Отпускается исключительно по рецепту.
Продают ли без рецепта
Продавать подобные препараты без врачебного рецепта запрещено. Некоторые интернет-аптеки могут продавать пациентам медпрепарат без предъявления соответствующего документа. Пациенты, покупающие это средство, рискуют здоровьем.
Сколько стоит
Цена лекарства — от 125 до 330 руб. за ампулу.
Аналоги
Аналогами являются медикаменты:
- Депо-Провера;
- Провера;
- Циклотал;
- Вераплекс.
Отзывы врачей
Ирина, 50 лет, онколог, Москва: «Для терапии рецидивирующей карциномы молочной железы и матки назначаю своим пациенткам этот препарат. Вводим его согласно состоянию больной, стадии развития заболевания. Благодаря инъекциям удается замедлить прогрессирование патологии и улучшить состояние. В случае паллиативного лечения с помощью Медроксипрогестерона удается улучшить здоровье больной, снять боли».
Ольга, 60 лет, онколог, Санкт-Петербург: «С помощью ацетата медроксипрогестерона удается существенно улучшить состояние пациенток с раком эндометрия и молочной железы. Лекарство назначается для повышения эыфективности комплексной терапии злокачественных новообразований и профилактики рецидивов. Больные хорошо переносят медикамент: случаев побочных реакций наблюдается мало. Этому способствует соблюдение режима лечения и коррекция дозы лекарства в зависимости от возраста и общего состояния».
Отзывы пациентов
Ирина, 35 лет, Псков: «Врач назначал Медроксипрогестерона ацетат в качестве средства для лечения заболеваний эндометрия. Всего было выписано 5 таких инъекций. Я хорошо переносила лечение, оно не вызывало опасных изменений в организме, как это было написано в инструкции по применению. Сейчас матка здорова».
Людмила, 25 лет, Москва: «Врач прописал инъекции Медроксипрогестерона в качестве противозачаточного препарата. Это оказалось эффективной мерой для предупреждения беременности. Другие лекарства не обладали таким положительным эффектом. Сейчас необходимости в приеме суспензии нет, я ожидаю здорового ребенка».
Ирина, 40 лет, Самара: «Маме поставили диагноз рак эндометрия. Мы сначала испугались такой страшной болезни и лекарств, которые были назначены для терапии. Одним из них был Медроксипрогестерона ацетат. После назначенного курса лечения удалось стабилизировать состояние мамы, а последнее МРТ показало, что опухоль остановилась в росте».
Загрузка...
