Нексавар — противоопухолевое средство, действующее в отношении некоторых типов раковых клеток. Препарат обладает большим количеством побочных эффектов, поэтому перед применением проводится тщательное обследование.
Состав и действие
В состав Нексавара входят:
- сорафениб (200 мг);
- целлюлозный порошок;
- кроскармеллоза;
- стеарат магния;
- гипромеллоза, лаурилсульфат натрия.
Сорафениб в онкологической практике применяется в качестве мультикиназного ингибитора. Имеет доказанную способность снижать скорость деления раковых клеток. Действующее вещество прекращает выработку внутриклеточных киназ, расположенных на поверхности опухолевой клетки. Считается, что некоторые из этих соединений входят в состав клеточных рецепторов, ответственных за деление и жизнедеятельность элементов новообразования. Сорафениб препятствует росту опухоли, поэтому может применяться при лечении метастазирующего рака почки.
Форма выпуска
Данное средство выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленкой красного цвета. С одной стороны таблетки имеется выгравированный логотип фирмы-производителя, с другой — тиснение «200».
Фармакологические свойства
Сорафениб относят к средствам таргетной терапии, оказывающим избирательное действие на раковые клетки.
Фармакодинамика
При пероральном приеме сорафениб быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация действующего вещества достигается через 3 часа. Употребление диетической пищи не влияет на усвоение сорафениба. Потребление жирных продуктов замедляет всасывание. С белками плазмы взаимодействует 99% активного вещества.
Фармакокинетика
Переработка сорафениба происходит в печени. Здесь под воздействием фермента CYP3A4 происходят процессы окисления. Продукты обмена расщепляются в пищеварительной системе, этому способствует бактериальная глюкоуронидаза. Период полувыведения длится 8 часов.
Показания к применению Нексавара
Препарат применяется при:
- метастазирующем почечно-клеточном раке;
- печеночно-клеточных опухолях;
- локализованном или распространенном дифференцированном раке щитовидной железы, устойчивом к лечению радиоактивным йодом.
При раке почки
Препарат эффективен при любых формах рака почки. Хорошие результаты лечение дает даже у пациентов с метастазами в головной мозг.
На сколько Нексавар продлевает жизнь
При раке 3-4 стадии прием Нексавара может продлить жизнь на 24-28 месяцев.
Противопоказания
Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости сорафениба и вспомогательных ингредиентов. В список относительных противопоказаний входят:
- кожные болезни;
- артериальная гипертония;
- заболевания кроветворной системы, сопровождающиеся нарушением свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- пересенный ранее инфаркт миокарда;
- лечение препаратами на основе иринотекана и доцетаксела.
Как принимать Нексавар
Таблетки принимают до или во время еды, содержащей небольшое количество жиров. Капсулу запивают теплой водой, разжевывать ее нельзя. Средняя суточная доза — 800 мг. Ее распределяют на 2 приема. Терапия длится до тех пор, пока сорафениб не проявит противоопухолевую активность. Показанием к прекращению лечения является выраженное отравление организма.
Усиление побочных действий требует временной отмены или снижения дозы препарата.
Побочные действия
На фоне лечения Нексаваром могут возникать следующие нежелательные последствия:
- нарушение функций кроветворной системы (снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов);
- сердечно-сосудистые патологии (внутренние кровотечения, инфаркт миокарда, повышение артериального давления, геморрагический инсульт);
- признаки поражения органов дыхания (воспаление легких, астматические приступы, одышка, насморк);
- кожные проявления (сухость кожи, зудящие высыпания, облысение, эритема, плоскоклетоный рак кожи, угревая сыпь, экзема);
- нарушение функций пищеварительной системы (неустойчивый стул, снижение веса, воспаление слизистых оболочек рта, гастрит, прободение кишечной стенки, желтуха, токсический гепатит);
- неврологические нарушения (нейропатия, обратимая энцефалопатия, депрессивные расстройства, шум в ушах);
- заболевания опорно-двигательного аппарата (боли в суставах и мышцах, мышечные спазмы, разрушение челюстной кости);
- нарушение функций выделительной системы (почечная недостаточность, появление белка в моче, нефротический синдром);
- эректильная дисфункция и гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин;
- эндокринные расстройства (тиреотоксикоз, гипотиреоз);
- анафилактический шок, отек Квинке.
Передозировка
При приеме больших доз Нексавара наблюдается усиление побочных эффектов, особенно со стороны кожи и пищеварительной системы. Лечение носит поддерживающий характер, специфического антидота не существует.
Особые указания
Можно ли принимать при беременности и лактации
Препарат обладает тератогенным действием, поэтому женщинам с сохраненной репродуктивной функцией нужно избегать наступления беременности во время лечения.
Противопоказанием к применению Нексавара является и период лактации.
Применение в детском возрасте
Сорафениб не назначают пациентам младше 18 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам, не нуждающимся в гемодиализе, назначают стандартные дозы препарата.
При нарушениях функции печени
Применение препарата при печеночной недостаточности требует постоянного контроля жизненно важных показателей.
Лекарственное взаимодействие
Препарат можно сочетать с Карбоплатином и Капецитабином. При совместном приеме Нексавара и других цитостатиков может наблюдаться усиление побочных действий. Сочетание сорафениба с неомицином (антибиотиком, используемым для лечения кишечных инфекций) нарушает усвоение первого. Совместимость с другими антибактериальными средствами не изучена. Употребление алкоголя во время лечения запрещено.
Аналоги
К аналогам Нексавара относят:
- Сутент;
- Сорафениб;
- Сорафениб-натив.
Сроки и условия хранения
Препарат хранят в сухом прохладном месте. Срок годности — 36 месяцев с даты изготовления.
Условия отпуска из аптек
Для приобретения препарата требуется рецепт врача.
Цена
Стоимость 112 таблеток Нексавара в России — 130000 руб.
Отзывы больных
Кирилл, 52 года, Ижевск: «Рак почки был обнаружен год назад, онколог назначил химиотерапию, на которую опухоль практически не реагировала. Много слышал о таргетной терапии, обладающей избирательным действием и высокой эффективностью. На очередной консультации онколога был назначен препарат на основе сорафениба. Организм плохо отреагировал на лечение, развилось токсическое поражение кожных покровов. От приема Нексавара был вынужден отказаться. Не ожидал такой реакции, ведь знаю людей, которым препарат продлил жизнь, не вызывая негативных последствий.»
Наталия, 45 лет, Одинцово: «У папы недавно был выявлен рак печени 4 стадии. Операцию делать было поздно, химиотерапию он бы не перенес. Вся надежда была на таргетную терапию. Онколог назначил лекарственное средство на основе сорафениба.
Препарат папа принимает уже полгода. За это время периодически возникали побочные действия в виде скачков артериального давления и тахикардии. Помогла симптоматическая терапия. Через 3 месяца после начала лечения обследование показало уменьшение размеров опухоли и исчезновение некоторых вторичных очагов. Состояние отца сейчас оценивается как стабильное.»
Кристина, 36 лет, Москва: «Мужу препарат назначили через год после выявления рака печени. В первые месяцы лечения негативных последствий не возникало, однако через полгода открылось желудочное кровотечение. При назначении Нексавара онколог не учел прооперированную ранее язву желудка. Считаю, что подобные средства лучше всего принимать в стационаре, где осуществляется постоянный контроль за состоянием больного. К недостаткам отношу и высокую цену препарата, из-за которой он становится недоступным для большинства пациентов.»