Офлоксацин 200 относится к противомикробным средствам фторхинолоновой группы 2-го поколения для системного применения. Препарат изобретен и запатентован в США в 1982 году.
Состав и действие
Активное вещество: офлоксацин.
Дополнительные ингредиенты:
- лактоза;
- кроскармеллоза натрия;
- стеарат магния;
- крахмал кукурузный;
- ГПМЦ;
- титана диоксид (Е 171);
- тальк;
- полиэтиленгликоль 6000.
Действие: антибактериальное, широкого спектра.
Форма выпуска
Выпускается в таблетках по 200 мг активного вещества (10 шт. в упаковке).
Фармакологические свойства препарата офлоксацин 200
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого диапазона действия, относится к фторхинолоновой группе. Бактерицидное действие обусловлено влиянием на гиразу — фермент, обеспечивающий стабильность ДНК бактериальных микроорганизмов (блокировка фермента вызывает нарушение структуры ДНК-цепей и прекращение жизнедеятельности бактерий).
Эффективно противодействует бактериям, проявляющим устойчивость к сульфаниламидам и большинству антибиотиков. Воздействует главным образом на грамотрицательные микроорганизмы.
Активен в отношении следующих патогенов и условных патогенов:
- стафилококк (золотистый, эпидермальный);
- гонококк;
- менингококк;
- кишечная палочка;
- цитробактер;
- клебсиеллы;
- энтеробактер;
- протей;
- гафнии;
- сальмонеллы;
- шигеллы;
- иерсинии;
- кампилобактер;
- гидрофильная аэромонада;
- холерные вибрионы (холерный, парагемолитический);
- гемофильная палочка;
- хламидии;
- легионеллы;
- серрации;
- провиденции;
- гемофилы;
- бордетеллы;
- моракселла катаралис;
- пропионибактерии акне;
- стафилококки;
- бруцеллы.
Частично активен в отношении таких бактерий:
- энтерококки;
- стрептококк пиогенный;
- пневмококк;
- серрация марцесценс;
- синегнойная палочка;
- ацинетобактеры;
- микоплазмы;
- палочка Коха;
- микобактериум фортуитум;
- уреаплазма уреалитикум;
- клостридия перфрингенс;
- коринебактерии;
- хеликобактер пилори;
- листерии;
- гарднерелла вагиналис.
Преимущественно неэффективен (слабо активен) против следующих патогенов:
- нокардия астероидес;
- анаэробных микроорганизмов — бактероиды, пептококки, пептострептококки, эубактерии, фузобактерии, клостридиум диффициле.
Не действует на бледную трепонему.
Фармакокинетика
Лечебное средство на 95% абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи может незначительно замедлять усвоение, но не влияет на его качество. Биологическая доступность превышает 96%. С белками крови связывается на 25%.
Действующее вещество проникает в мягкие ткани и органы, обнаруживается во многих жидкостях и секретах организма, включая:
- мочу;
- слюну;
- желчь;
- секрет простаты;
- околоплодные воды;
- грудное молоко;
- спинномозговую жидкость (от 14 до 60%).
Пиковая концентрация действующего вещества достигается спустя 60-90 минут после приема внутрь. При наличии воспаления в организме препарат способен хорошо проникать сквозь гематоэнцефалический барьер.
Незначительное количество (примерно 5%) метаболизируется в печени на N-оксид офлоксацин и диметилофлоксацин. Половина принятой дозы активного вещества выводится через 5-7 часов. Препарат покидает организм практически полностью через почки (до 90%) и лишь частично — через кишечник (до 4%). Полное выведение однократной дозы происходит в течение 20-24 часов. При наличии болезней почек или печени выведение лечебного средства требует больше времени. Не накапливается.
Показания к применению
Бактериально-инфекционные воспаления, причинами которых являются микроорганизмы, чувствительные к действию препарата. В их числе:
- бактериальные инфекции нижних дыхательных путей (воспаления легких, бронхиты);
- респираторные бактериальные инфекции (трахеиты, ларингиты, фарингиты, отиты, синуситы);
- инфекционные поражения органов брюшины и желчевыводящих протоков (кроме бактериального воспаления тонкой кишки);
- инфекционные воспаления мочевыделительной системы (уретрит, цистит, пиелонефрит);
- воспалительные процессы внутренних и наружных половых органов (цервицит, эндометрит, простатит, орхит, эпидидимит, хламидиоз, гонорея);
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, суставов и костной ткани;профилактика инфекционных заболеваний у лиц с нарушением функциональной активности органов иммунной системы.
При цистите
При цистите для достижения максимально быстрого эффекта препарат может быть назначен эмпирически — до получения результатов бактериального посева и определения точного вида возбудителя инфекции, а также степени его чувствительности к лечебному средству. Суточная дозировка — 300-400 мг в 2 приема.
При уретрите
Применяется в лечении гонококкового уретрита, а также является единственным фторхинолоном, рекомендованным для терапии в качестве препарата первого выбора от негоноккокового уретрита. При лечении инфекционных воспалений органов малого таза у женщин рекомендуется комбинировать препарат с антибиотиками Клиндамицином или Метронидазолом. Рекомендованная суточная дозировка — 200-400 мг.
Пиелонефрите
Применяют в лечении пиелонефрита, обращая внимание на высокие концентрации препарата в моче. Суточная доза — 400 мг в 2 приема в течение 1-2 недель. Время выведения препарата при пиелонефрите может увеличиваться вдвое. Доза должна быть скорректирована в зависимости от показателя клиренса креатинина (он указывает на скорость очищения крови от конечных продуктов азотистого обмена), если есть нарушение почечной функции.
Применение и дозировка офлоксацина 200
Суточная дозировка рассчитывается индивидуально и зависит от типа инфекции, особенностей течения, чувствительности микроорганизмов (возбудителей), сопутствующих заболеваний, работы почек и печени.
Стандартная суточная доза для взрослых составляет 200-400 мг дважды в день. Суточную дозу, не превышающую 400 мг, назначают в один прием утром. Продолжительность курса лечения составляет 1-1,5 недели. Прием лекарства продолжают в течение 3 дней с момента исчезновения симптомов заболевания. Продолжительность лечения несложных инфекций нижних мочевыводящих путей составляет 3-5 дней. Максимальная суточная доза равняется 800 мг.
При гонорее лекарство принимают однократно в дозировке 400 мг. При недостаточности почечной функции суточную дозу рассчитывают, отталкиваясь от показателя клиренса креатинина: 200 мг при КК от 50 до 20 мл/мин; 100 мг (или 200 мг один раз в два дня) при КК ниже 20 мл/мин. Пациентам на гемодиализе или перитонеальном диализе суточную дозу определяют в размере 100 мг.
Принимать таблетки показано до еды или вместе с пищей, запивая водой.
Противопоказания при применении офлоксацина 200
Лечебное средство противопоказано при наличии следующих состояний:
- аллергии на компоненты препарата;
- дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- эпилептических приступов в анамнезе;
- снижения порога судорожной готовности (включая последствия черепно-мозговой травмы, воспалений ЦНС, инсульта).
Противопоказаниями также являются:
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- период вынашивания ребенка и грудного вскармливания у женщин.
Требуется осторожность в применении лекарства при расстройствах мозгового кровообращения, атеросклерозе сосудов головного мозга, органических патологиях ЦНС, нарушении функции почек.
Побочные действия
В большинстве случаев лекарство хорошо переносится, но может вызывать следующие нежелательные эффекты:
- расстройства работы желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвоту, повышенное газообразование, диарею, дисбактериоз кишечника, схваткообразные боли в области желудка или кишечника, псевдомембранозный колит);
- нарушения, связанные с работой нервной системы (головокружения, тремор, онемение или судороги конечностей, тревожность, расстройство сна, галлюцинаторные явления, депрессивные состояния, фобии);
- опорно-двигательные расстройства (воспаление сухожилий и окружающей синовиальной оболочки, мышечные боли, болезненность в суставах);
- нарушения восприятия и чувствительности (расстройство вкуса, обоняния, раздвоение зрения, разлад слуха, нарушение цветового восприятия);
- негативные явления со стороны сердца и сосудистой системы (падение кровяного давления, ускоренное сердцебиение, воспаление крупных или мелких сосудов);
- кожные реакции (петехиальную сыпь, папулы, буллезный дерматит);
- нарушение кроветворения (тромбоцитопению, анемию, лейкопению, панцитопению);
- дисфункции почек (повышенное содержание креатинина или мочевины в урине, острый нефрит);
- реакции гиперчувствительности: крапивницу, эритему, повышенную чувствительность кожи к ультрафиолету, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические реакции и др.
У больных сахарным диабетом возможно снижение концентрации глюкозы в крови (гипогликемия).
Передозировка
Проявляется:
- перевозбуждением;
- замедленностью реакций;
- головной болью;
- головокружением;
- диспептическими явлениями (тошнотой, рвотой, диареей);
- болью в области живота;
- приступами судорог;
- поверхностными эрозиями слизистых;
- воспалением почечной ткани;
- выраженностью побочных реакций.
Терапия:
- обильное питье;
- интракорпоральная дезинтоксикационная терапия (промывание органов ЖКТ);
- симптоматическое лечение, направленное на устранение проявлений передозировки;
- ЭКГ-контроль (из-за возможности удлинения интервала QT).
Особые указания
Во время лечения необходимо контролировать достаточную гидратацию организма, не рекомендуется частое пребывание на солнце или под искусственным ультрафиолетовым облучением. Курс лечения препаратом не должен превышать 2-х месяцев.
Лечебное средство не подходит для лечения острого тонзиллита и пневмококковой пневмонии.
При возникновении тяжелых аллергических реакций препарат следует немедленно отменить. При подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита (симптомы включают тяжелую диарею с примесью крови) назначают прием Метронидазола или Ванкомицина внутрь.
Воспаление сухожилий в качестве побочного эффекта может приводить к повреждениям целостности ахиллова сухожилия. Это касается преимущественно возрастных пациентов. При наличии признаков тендинита следует прекратить прием препарата.
Лекарственное средство представляет опасность с точки зрения понижения быстроты реакции и качества внимания при управлении автотранспортом. Во время лечения настоятельно рекомендуется отказаться от работы со сложными механизмами, требующими сосредоточения внимания и быстрого реагирования. Не совместим с напитками, содержащими этанол.
Женщинам во время лечения препаратом не рекомендуется пользоваться гигиеническими внутривагинальными тампонами ввиду повышенной вероятности развития кандидоза.
На фоне терапии не исключено ухудшение состояние у больных миастенией и порфириновой болезнью.
Лекарственное средство не следует применять людям с непереносимостью лактозы (гиполактазией).
Медикамент искажает результаты бактериологического анализа на туберкулез, поскольку затрудняет выделение Mycobacterium tuberculosis.
Можно ли принимать при беременности и лактации
Беременным и кормящим женщинам прием препарата запрещен в связи с недостаточным количеством исследований.
Применение в детском возрасте
В педиатрии применение препарата оправдано только в условиях жизненной необходимости, когда ожидаемый полезный эффект превосходит потенциальный риск для здоровья ребенка, связанный с токсическим действием лечебного средства на детский организм. Суточная дозировка рассчитывается как 7,5 мг на 1 кг массы тела, при необходимости максимально увеличивается до 15 мг/кг.
При нарушениях функции почек
Необходима коррекция дозы в соответствии с показателями клиренса креатинина с целью недопущения развития токсического эффекта.
При нарушениях функции печени
При нарушении работы печени необходимо контролировать концентрацию действующего вещества в крови. Фторхинолоны способны вызывать фульминантный гепатит — редкий синдром обширного некроза ткани печени (вплоть до летального исхода). При появлении признаков болезни печени, таких как желтуха, кожный зуд, нездоровая худоба, абдоминальные боли, темный цвет мочи, следует немедленно отменить препарат.
Лекарственное взаимодействие
Антацидные препараты, в составе которых есть магний, кальций, алюминий или соли железа, препятствуют всасыванию препарата, формируя нерастворимые соединения. Временной интервал между приемом этих лекарств должен превышать 2 часа.
При параллельном приеме препарата с Теофиллином необходимо корректировать дозировку последнего в сторону уменьшения, так как его клиренс снижается на 25%.
Концентрация действующего вещества в крови повышается под действием Фуросемида, Циметидина, Метотрексата и блокаторов канальцевой секреции.
Увеличивает степень всасываемости Глибенкламида, поэтому при параллельном приеме следует контролировать содержание глюкозы в крови.
Повышается вероятность нейротоксического эффекта при назначении с НПВС, производными группы метилксантинов и нитроимидазолов.
Параллельный прием с глюкокортикоидами повышает уязвимость сухожилий, особенно у возрастных пациентов.
Параллельный прием с антагонистами витамина K требует мониторинга свертываемости крови.
Одновременное назначение с лечебными средствами, ощелачивающими мочу (Натрия бикарбонатом, ингибиторами карбоангидразы, цитратами), повышает вероятность развития солевого диатеза и токсического влияния на почки.
Аналоги
Препараты с аналогичным составом:
- Офлоксацин-Тева;
- Флоксал;
- Таривид;
- Заноцин.
Сроки и условия хранения
Годен 2 года от даты выпуска, указанной на упаковке. Хранить в темном месте при температуре не выше +25°С. Беречь от детей!
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цена
Стоимость препарата составляет от 45 рублей за упаковку.
Отзывы
Валерий, 22 года, г. Ялта: «В прошлом году прихватил сильный фарингит. Врач выписал этот доступный по цене препарат, который выручал уже не раз. Боль прошла после первого дня приема. Курс лечения был 5 дней. Эффективный антибиотик. Параллельно принимал пробиотики, чтобы не допустить кишечного дисбактериоза. Недавно услышал, что препараты этой группы могут негативно влиять на печень, поэтому злоупотреблять ими не стоит».
Екатерина, 30 лет, г. Саратов: «Уролог выписал это средство от цистита. Принимала дважды в день по таблетке. Цистит прошел, но выяснилось, что лекарство подходит не всем. Ощутила на себе такие побочные эффекты, как тошнота, онемение конечностей, тревожность и расстройство сна по ночам».
Юлия, 25 лет, г. Москва: «Принимала лекарство от уреаплазмоза изначально в максимальной суточной дозировке. Почти сразу почувствовала на себе побочные эффекты в виде повышенной возбудимости и кошмаров по ночам. Врач посоветовал снизить дозу в 2 раза. Самочувствие нормализовалось. Допила курс и сдала анализ на уреаплазму, который показал что инфекция исчезла».