Амикацин представляет собой полусинтетический противомикробный препарат из группы аминогликозидов. Терапевтический эффект обусловлен действием сульфата амикацина, который является производным канамицина A. Активное вещество разрушает мембраны и нарушает синтез белка в бактериях, что приводит к их гибели. Медикаментозное средство относится к III поколению с расширенным спектром действия, из-за чего входит в список препаратов против туберкулеза II ряда.
Международное непатентованное наименование
На латинском — Amikacini.
Состав и действие
В качестве действующего вещества выступает сульфат амикацина в размере 250 мг в 1 мл раствора. В 1 ампуле содержится 500 или 1000 мг активного компонента. В качестве вспомогательных химических соединений при производстве используют:
- натриевый метабисульфит;
- цитрат натрия;
- разведенная серная кислота;
- вода для инъекций.
В лекарственной форме порошка содержится 1 г амикацина.
Форма выпуска
Препарат выпускается в 2 лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора и бесцветной прозрачной жидкости для введения внутримышечно или внутривенно. Раствор, содержащий 500 мг активного компонента, выпускается в стеклянных ампулах объемом 2 мл. 1000 мг находятся во флаконах 4 мл. Порошок для приготовления жидкой лекарственной формы упаковывается в ампулы вместимостью 10 мл.
Не производится раствор для ингаляций или капли для глаз.
Фармакологическая группа
Препарат относится к антибиотикам из класса аминогликозидов.
Механизм действия
Полусинтетический антибиотик обладает расширенным спектром действия.
Фармакодинамика
Препарат оказывает на бактериальную флору бактерицидный (токсичный) эффект. Химическое соединение сульфат амикацина при попадании внутрь патогенного возбудителя связывается с 30S рибосомной субъединицей, в результате чего нарушается формирование матричной РНК. Генетическое соединение необходимо для транспортировки и сшивки 2 цепей бактериальной ДНК. Вследствие действия антибиотика в клетке происходят необратимые изменения белкового обмена. На фоне генетических нарушений разрушается цитоплазма, происходит лизис инфекционного штамма.
Антибиотик активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, резистентных к Нетилмицину или Тобрамицину. При этом соединение Амикацина не действует на анаэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика
При попадании в кровеносное русло связь с белками плазмы составляет 4-11%, поэтому препарат распределяется по тканям в неизменном виде по межклеточному пространству в области воспалительного процесса. Хорошо проникает в гнойный экссудат и жидкости организма. При внутримышечном введении активное вещество достигает максимальных показателей в течение 1,5 часа. Терапевтический эффект сохраняется в течение 10-12 часов.
Препарат не подвергается трансформации в гепатоцитах. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет 2-4 часа, в детском возрасте — 3-4 часа, у новорожденных достигает 5-8 часов. Антибиотик покидает организм через мочевыделительную систему путем клубочковой фильтрации на 65-94% в первоначальном виде. При применении гемодиализа 50% препарата экскретируется через 4-6 часов, парентеральный диализ выводит 25% за 2-3 дня.
Показания к применению Амикацина
Препарат используется для лечения и профилактики воспалительных заболеваний инфекционного характера, спровоцированных чувствительными к Амикацину патогенными микроорганизмами:
- заболевания верхних (гайморит, хронический тонзиллит) и нижних отделов дыхательной системы (скопление гнойного экссудата в легочной и плевральной полости, бактериальная пневмония, острая и хроническая форма бронхита);
- воспалительный процесс опорно-двигательного аппарата (остеомиелит);
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, включая бактериальное поражение открытых ран, ожогов, язв и пролежней различной этиологии;
- интраабдоминальные инфекции, включая перитонит;
- поражение желчевыводящих путей (холецистит, холангит), головного мозга (менингит);
- сепсис и бактериальный эндокардит.
Препарат применяется в гинекологии для устранения воспалительного процесса в мочеполовой системе (хроническая форма бактериального простатита, цистит, уретрит, пиелонефрит) и в хирургии в качестве меры профилактики послеоперационных осложнений.
При цистите
Антибиотик помогает устранить патологический рост патогенных штаммов микрофлоры на стенках мочевого пузыря благодаря канальцевой секреции в неизмененном виде. При экскреции через почки химическое соединение Амикацина сохраняет фармакологические свойства и при скоплении в мочевом пузыре вместе с уриной подавляет рост и развитие бактерий. В результате действия препарата снижается воспалительный процесс. Продукты бактериального метаболизма выводятся вместе с мочой.
При пиелонефрите
Благодаря клубочковой фильтрации Амикацина и быстрому распределению антибактериального химического соединения в органах с высоким кровоснабжением препарат способен накапливаться в тканях почки. Кумуляция усиливается на фоне воспалительного процесса, т.к. противомикробный медикамент проникает и распространяется по межклеточному пространству. На фоне пиелонефрита при введении антибиотика наблюдается снижение воспаления на ранних стадиях.
При уретрите
Уретрит подразумевает воспаление инфекционного характера в мочевыводящих путях. Активное вещество выводится почками в первоначальном виде, поэтому антибиотик при прохождении через мочеиспускательный канал способен проникнуть в бактериальную микрофлору.
Способ применения
Препарат предназначен для введения в/м или в/в инъекций в течение 2 минут струйно или капельно. Пациентам старше 6 лет необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела — 5 мг препарата приходится на 1 кг веса. Антибиотик вводят с перерывом в 8 часов. При определении разовой дозы из расчета 7,5 мг/кг массы тела интервал между введениями составляет 12 часов. Максимально допустимая суточная норма составляет 15 мг/кг. При этом для курса в 10 дней нельзя принимать более 1,5 г в сутки.
При бактериальном инфекционном поражении мочевыделительной системы без осложнений применяют 250 мг с перерывом в 12 часов. После процедуры гемодиализа могут назначить дополнительную дозу из расчета 3-5 мг/кг.
Как и чем разводить
250 или 500 мг лекарственного порошка разводят в 2-3 мл стерильной воды для инъекций. Для приготовления внутривенной инфузии препарат необходимо растворить в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,9% или 5% растворе глюкозы. При этом концентрация действующего вещества не должна превышать 5 мг/мл.
При введении в/м допускается разводить препарат 1% раствором Лидокаина или Новокаина.
Как колоть
Внутримышечные уколы ставят в места с глубоким слоем мышечной массы — переднюю поверхность бедра или ягодичную мышцу. Вводят шприц в область на ⅔ иглы.
В/в инфузия Амикацина длится в течение 30-60 минут капельно. При необходимости допускается струйное введение.
Сколько дней пить Амикацин
При в/в введении лекарственная терапия длится от 3 до 7 дней; в/м уколы ставят в течение 7-10 суток.
Противопоказания при применении Амикацина
Препарат запрещен к применению при наличии:
- повышенной восприимчивости тканей к структурным компонентам;
- тяжелой почечной недостаточности;
- неврита слухового нерва.
Рекомендуется соблюдать осторожность лицам старше 65 лет.
Побочные действия
| Органы и системы, со стороны которых произошло нарушение | Негативные реакции |
| Пищеварительный тракт |
|
| Органы кроветворения |
|
| Центральная и периферическая нервная система |
|
| Органы чувств |
|
| Мочевыделительная система | Усиление нефротоксического действия, проявляющееся в некорректной работе почек:
|
| Аллергические реакции |
|
| Реакции в области введения |
|
Передозировка
При злоупотреблении антибактериальным препаратом наблюдаются следующие реакции:
- тошнота и рвота;
- звон в ушах;
- затруднение дыхания;
- глухота;
- атаксия;
- головокружение;
- сухость во рту, жажда, потеря аппетита;
- задержка мочеиспускания.
Специфического противодействующего вещества не разработано, поэтому лечение в стационарных условиях направлено на устранение симптоматической картины передозировки и поддержание жизненно важных показателей (искусственная вентиляция легких). Для снижения токсического действия используется гемодиализ, применяют антихолинэстеразные средства и кальцийсодержащие препараты.
Можно ли принимать при беременности и лактации
Препарат запрещен к применению в период эмбрионального развития, т.к. химическое соединение Амикацина способно проникать через гематоплацентарный барьер. При прохождении через плаценту препарат может нарушить закладку основных органов и оказать тератогенное действие. При рождении у ребенка может развиться глухота и поражение почек.
В период противомикробной терапии рекомендуется отменить лактацию, т.к. существует вероятность возникновения у ребенка кишечного дисбактериоза.
Применение в детском возрасте
Для новорожденных детей разовая дозировка на начальной стадии лечения определяется из расчета 10 мг/кг массы тела; последующее введение осуществляется по 7,5 мг/кг веса с перерывом в 18-24 часа. Для детей младше 6 лет начальная доза составляет 10 мг/кг, затем — по 7,5 мг/кг веса с интервалом между введениями в 12 часов в течение 7-10 суток. При инфицированных ожогах при необходимости вводят 5-7,5 мг/кг с перерывом в 4-6 часов, т.к. у детей короткий период полувыведения — 1-1,5 часа.
Особые указания
Плазменная концентрация Амикацина не должна превышать 25 мкг/мл. В период антибактериального лечения необходимо еженедельно проверять состояние слухового нерва, вестибулярного аппарата и почки.
Дисульфит натрия вызывает анафилактические реакции. Пациентам с предрасположенностью перед началом лечения рекомендуется провести аллергические пробы на переносимость структурных компонентов антибиотика.
При нарушениях функции почек
При некорректной работе почек необходимо снизить дозировку или увеличить время между введениями.
При нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью не требуется дополнительная коррекция дозы.
Совместимость с алкоголем
В период антибактериальной терапии не рекомендуется употреблять алкоголь. Этиловый спирт повышает токсичность препарата в отношении нефронов и усиливает подавление нервно-мышечной деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Амикацина с другими медикаментозными средствами наблюдаются следующие реакции:
- Синергическое действие появляется в комбинации с Бензилпенициллином, Карбенициллином и цефалоспориновыми антибиотиками.
- Ослабляется терапевтический эффект у больных с тяжелой дисфункцией почек в сочетании с бета-лактамными противомикробными препаратами.
- Снижается клиренс, повышается период полувыведения, и усиливается токсичность при введении Индометацина, Ванкомицина, полимиксина B и налидиксовой кислоты.
- Антибиотик повышает миорелаксацию препаратов на основе кураре.
- Повышается вероятность остановки дыхания при применении аминогликозида с Капреомицином, Метоксифлураном и другими средствами для подавления нервно-мышечной передачи.
- Антибактериальный препарат снижает эффект антиастенических медикаментов.
Препарат обладает фармацевтической несовместимостью с гидрохлоротиазидом, витаминами группы B, аскорбиновой кислотой, хлоридом калия, Капреомицином, Нитрофурантоином.
Аналоги
Структурных заменителей Амикацина для приема перорально не выпускается. Существуют аналоги парентерального введения внутривенно или внутримышечно:
- Хемацин;
- раствор Амикацина-Ферейн;
- Селемицин.
Перед переходом на другое медикаментозное средство необходимо проконсультироваться с врачом. Осуществлять самостоятельную замену не рекомендуется.
Сроки и условия хранения
Рекомендуется держать медикамент в сухом месте, защищенном от воздействия солнечного света, в температурном режиме +5…+25°С.
Срок хранения — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат продается по рецепту врача.
Цена
Средняя стоимость 1 флакона 500 мл составляет 60 рублей, тогда как ценовой диапазон для 50 единиц препарата варьируется от 1600 до 2600 рублей в зависимости от дозировки активного вещества.
Отзывы
Евгений Буданов, хирург общей практики, Москва
Считаю сильным аминогликозидным антибиотиком, который стараюсь не назначать пациентам без острой необходимости и прямых показаний. Применяется при наличии чувствительной микрофлоры в дыхательных путях, костных и мягких тканях. Нравится невысокая цена и доступность, но отталкивает выраженный ототоксический и нефротоксический эффект. Регулярно встречаю временную потерю слуха при назначении Амикацина. Не подходит беременным женщинам.
Анастасия Васильева, 24 года, Краснодар
Антибиотик помог выздороветь моему ребенку 3 месяцев, у которого развилась кишечная инфекция. Кололи внутривенно, рассчитывая дозу в зависимости от веса. На 2 сутки лечения появился побочный эффект в виде диареи, с которым быстро справились благодаря пробиотикам. Курс лечения составил 7 дней. За это время инфекцию полностью устранили, дочь чувствует себя хорошо.