Как правильно использовать препарат Ацетилсалициловая кислота?

Инструкция

Салициловая кислота — активный компонент растений, богатых салицилатом. Еще во времена Гиппократа это лекарство получали из коры белой ивы, заваривая ее вместо чая. Тогда терапевтическое средство обладало побочными эффектами, вызывая тошноту и сильные боли в животе. Очищенная форма была выделена в Германии лишь в 19 веке.

Салициловая кислота - активный компонент растений, богатых салицилатом
Салициловая кислота — активный компонент растений, богатых салицилатом.

Наименование

Раскрытие химической структуры салициловой кислоты позволило построить в Дрездене первую фабрику по производству лекарств на ее основе. Выведенные лабораторным путем химически чистые образцы были зарегистрированы под названием Аспирин:

  1. За основу взяли латинское название растения, из которого впервые выделили салициловую кислоту — Spiraea ulmaria (спирея вязолистная).
  2. К четырем первым буквам (spir) приставили «a», подчеркнув важную роль ацетилирования (химической реакции по замещению атомов водорода уксусной кислотой).
  3. Справа (в соответствии с общепринятой у фармацевтов традицией) дописали окончание «in».

Получилось простое для произношения и запоминания название — Aspirin.

Латинское название

Acidum acetylsalicylicum (лат.) — это органическое соединение салицилового эфира и уксусной кислоты. Строение препарата заложено в химической формуле: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.

Торговое название

Это лекарство в 1988 г. было запатентовано немецкой фирмой Байер под торговой маркой «Аспирин». Международное непатентованное название препарата, которое можно видеть на упаковках отечественных производителей — Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid). Сокращенное название — АСК.

Здоровье. Дожить до 120. Ацетилсалициловая кислота (аспирин). (27.03.2016)
От чего помогает АСПИРИН?
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) от прыщей
Аспирин для разжижения крови как принимать

Состав и действие

Лекарственный состав получают из салициловой кислоты и уксусной эмульсии (ангидрида). Путем химических реакций выделяется порошок, представляющий собой белые игольчатые кристаллы. Этот легкий препарат:

  • имеет слабокислый вкус;
  • мало растворим в холодной воде;
  • растворим в горячей воде;
  • легко растворяется в спирте.

В состав таблеток входит действующее вещество (АСК), а также вспомогательные компоненты:

  • крахмал — связующее;
  • тальк — источник магния и кремния;
  • лимонная кислота — стимулирует секрецию желудочного сока;
  • стеариновая кислота — консервант;
  • диоксид кремния — энтеросорбент, выводит из организма токсичные вещества.
В состав таблеток входит крахмал
В состав таблеток входит крахмал.

Форма выпуска

Чаще препарат встречается в форме таблеток по 500 мг, герметично расфасованных в контурные блистеры. Можно приобрести и шипучие таблетки, имеющие в составе то же активное вещество и вспомогательные компоненты:

  • натрия цитрат безводный;
  • натрия карбонат однозамещенный;
  • лимонную кислоту.

Аспирин в аптеках продается и в виде шипучего порошка, расфасованного в пакетики. Один пакетик содержит 500 мг (0,5 г) АСК, а также:

  • фенилэфрина гидротартрат;
  • хлорфенамина малеат;
  • натрия гидрокарбонат;
  • красители и ароматизаторы.
Аспирин в аптеках продается и в виде шипучего порошка, расфасованного в пакетики
Аспирин в аптеках продается и в виде шипучего порошка, расфасованного в пакетики.

Фармакологическая группа

Салициловая кислота и ее производные относятся к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которыми являются все анальгетики и антипиретики, обладающие такими же действиями:

  • противовоспалительным;
  • жаропонижающим;
  • анальгезирующим.

Фармакологическое действие

Механизм действия состоит в процессе ингибирования (торможения) ферментов, участвующих в регуляции короткодистанционных действий. Такое фармакологическое торможение способствует:

  1. Ослаблению воспаления. Под воздействием препарата в очаге уменьшается проницаемость капилляров, понижается активность гиалуронидазы (фермента для проницаемости тканей), участвующей в энергетическом обеспечении воспалительного явления.
  2. Снижению жара. Это связано с влиянием лекарства на гипоталамические центры терморегуляции, находящиеся в ЦНС.
  3. Обезболиванию. Процесс обусловлен способностью салицина влиять на центры болевой чувствительности путем разжижения крови и расширения кровеносных сосудов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика зависит от дозировки:

  • от 75 мг до 250 мг в сутки (малая доза) — вызывает торможение агрегации (склеивания) тромбоцитов;
  • до 2 г (средняя доза) — оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект;
  • до 6 г (большая доза) — оказывает противовоспалительное действие.

В большой дозе (от 4 до 6 г, что равно 8-12 таблеткам по 500 мг) Аспирин способствует выведению мочевой кислоты из организма.

Препарат, назначаемый в меньшей дозе, выведение этого органического вещества задерживает.

Препарат, назначаемый в меньшей дозе, выведение этого органического вещества задерживает
Препарат, назначаемый в меньшей дозе, выведение этого органического вещества задерживает.

Фармакокинетика

Аспирин, как и все НПВС, хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Всасывание усилится, если таблетку измельчить и запить теплой водой. Под действием эстераз (ферментов, катализирующих посредством гидролиза расщепление сложных эфиров на спирты и кислоты) от АСК отщепляется салицилат, обладающий основной фармакологической активностью.

Метаболизм происходит в печени с образованием метаболитов:

  • салицилурата;
  • глюкуронидов;
  • гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выводятся метаболиты через почки, процесс является дозозависимым:

  • низкие дозы (до 100 мг) — через 2-3 часа;
  • средние дозы — через 5-8 часов;
  • высокие — через 12-15 часов.
Аспирин, как и все НПВС, хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом
Аспирин, как и все НПВС, хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом.

От чего помогает ацетилсалициловая кислота

Кроме жаропонижающего и болеутоляющего качеств, у АСК выявлены и другие свойства

  • у препарата обнаружили глюкозурические свойства (очищение крови), что позволило применять его как средство от подагры;
  • снижается риск развития инсульта и смерти от инфаркта миокарда;
  • играет роль противовоспалительного при лечении ревматоидного артрита;
  • эффективна для профилактики рака груди, предстательной железы и толстой кишки (хотя механизм эффекта до конца не ясен, и клинические исследования продолжаются).

Лекарство показано при:

  • головной и зубной боли;
  • жаре и ознобе;
  • повышенном давлении;
  • воспалительных процессах.

Раствор порошка используется в качестве антисептика в косметологии:

  • для обеззараживания кожи;
  • от прыщей;
  • в составе маски для лица;
  • при ополаскивании жирных волос.

При нефрите

Применение Аспирина в домашних условиях при воспалительных процессах невыясненного генеза запрещено. Так в случае нефрита (воспалительного заболевания почек) нарушается работа почечных канальцев, отвечающих за прием мочи и ее реабсорбцию (обратное всасывание).

АСК может спровоцировать повреждение канальцевого эпителия.

Как принимать

АСК употребляют внутрь после еды.

Доза от 0,25 до 1 г 3-4 раза в день (взрослым):

  • снижает температуру при простуде;
  • облегчает мышечные и суставные боли;
  • помогает при головной боли и невралгии.
Применение Аспирина при нефрите нарушает работу почечных канальцев
Применение Аспирина при нефрите нарушает работу почечных канальцев.

От 2 до 4 г в (взрослым) назначают при:

  • ревматизме;
  • ревматоидном полиартрите;
  • инфекционно-аллергическом миокардите.

Через сколько действует ацетилсалициловая кислота

Накопление максимальной концентрации салицилата в крови наблюдается через 2 часа после приема лекарства. Но действовать средство начинает уже через 20-30 минут.

Аспирин в виде порошка, разведенного в теплой воде, оказывает лечебный эффект в еще более короткие сроки — 10-15 минут.

Противопоказания при применении препарата ацетилсалициловая кислота

АСК нельзя принимать пациентам, страдающим:

  • бронхиальной астмой;
  • аллергией;
  • заболеваниями желудка (гастритом, язвой);
  • гемофилией;
  • лихорадкой Денге (тропической лихорадкой).

Аспирин не назначают детям и подросткам от 4 до 12 лет с неподтвержденными симптомами гриппа, поскольку лихорадочное состояние может быть связано с синдромом Рейе. Это редко встречающееся, но опасное состояние возникает у маленьких пациентов на фоне лечения вирусной лихорадки (кори, ветрянки) препаратами, содержащими АСК.

Эту кислоту нельзя давать детям и при болезни Кавасаки (васкулезе) — воспалении стенок кровеносных сосудов, приводящем к их расширению. Васкулез проявляется в форме симптомов гриппа и ОРЗ: повышенной температурой, ознобом, лихорадкой.

АСК нельзя принимать пациентам, страдающим бронхиальной астмой
АСК нельзя принимать пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны ЖКТ и системы кроветворения:

  • изжога;
  • тошнота;
  • боль в животе;
  • желудочные кровотечения.

У некоторых пациентов прием Аспирина может спровоцировать аллергию:

  • крапивницу;
  • анафилактическую реакцию;
  • бронхоспазм;
  • отек Квинке.

Аллергическая реакция чаще вызвана не непереносимостью салицилата, а неспособностью метаболизировать препарат, что приводит к передозировке.

У некоторых пациентов прием Аспирина может спровоцировать крапивницу
У некоторых пациентов прием Аспирина может спровоцировать крапивницу.

Передозировка

Передозировка может вызвать острое отравление со следующими последствиями со стороны ЦНС:

  • головокружение;
  • шум в ушах;
  • давление на височные области.

При единоразово принятой большой дозе существует 2% риск смертельного исхода. При хроническом отравлении, наступившем по причине длительного употребления больших доз Аспирина, возможно наступление смерти в 25% случаев.

Особые указания

Препарат, разжижая кровь, повышает кровоточивость. Это необходимо учитывать при хирургических вмешательствах, включая небольшие (например, удаление зуба), а также при месячных.

Разновидности шипучих таблеток на основе аспирина (Алка-Зельцер, Blowfish) уменьшают боль быстрее, чем чистый препарат.

Следует соблюдать осторожность при употреблении салицилатов вместе с натуральными компонентами, подавляющими свойства изофермента циклооксигеназы ЦОГ-2 (образуется в периферических тканях при воспалении), такими как:

  • чесночный экстракт;
  • рыбий жир;
  • гинкго;
  • куркумин и др.
Следует соблюдать осторожность при употреблении салицилатов вместе с рыбьим жиром
Следует соблюдать осторожность при употреблении салицилатов вместе с рыбьим жиром.

Можно ли принимать при беременности и лактации

АСК противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Это связано с опасностью возникновения аномалий развития плода. В период лактации препарат не назначают.

Можно ли принимать детям

Аспирин нельзя назначать детям без предварительной консультации с врачом (в связи с риском развития синдрома Рейе или болезни Кавасаки).

Для детей суточная норма зависит от возраста:

  • 1 год — можно назначать Аспирин по 0,05 г;
  • 2 года — по 0,1 г;
  • 3 года — 0,15 г;
  • 4 года — 0,2 г.

С 5 лет таблетки назначают по 0,25 г (250 мг или 1/2 таблетки) за 1 прием.

Для детей суточная норма Аспирина зависит от возраста
Для детей суточная норма Аспирина зависит от возраста.

При нарушениях функции почек

С осторожностью АСК принимают при нефротическом синдроме (нарушении работы почек). При избыточном поступлении препарата задерживается выделение почками мочевой кислоты. Люди с такими заболеваниями, как подагра (отложение в органах кристаллов мочевой кислоты) или гиперурикемия (повышение уровня мочевой кислоты), не должны принимать Аспирин, чтобы не усугубить состояние.

При нарушениях функции печени

Аспирин не назначают при наличии различных заболеваний печени (цирроза, гепатита). При нарушении функций печени наблюдается усиленная активность печеночных ферментов. Кислота вызывает дополнительное повышение их активности, что может усугубить состояние болезни.

Польза и вред

Польза препарата при отсутствии противопоказаний к его приему очевидна.

Аспирин — эффективное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее (для некоторых видов болей).

Но АСК разжижает кровь, частый прием может вызывать желудочно-кишечное кровотечение, в этом ее основная опасность и вред.

Совместимость с алкоголем

Лекарство не принимает участие в процессе этанолового распада, поэтому при алкогольной интоксикации оно бесполезно. Аспирин просто облегчает общее состояние при похмелье, способствует скорейшему восстановлению организма. Разжижая кровь, препарат повышает ее циркуляцию, обеспечивает клетки глюкозой и кислородом.

Аспирин просто облегчает общее состояние при похмелье
Аспирин просто облегчает общее состояние при похмелье.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие АСК с другими препаратами:

  • совместно с витамином С защищает стенки желудка от повреждений (что часто происходит при употреблении чистого Аспирина);
  • сочетание с кофеином усиливает анальгетический эффект;
  • хлорид аммония и ацетазоламид усиливают действие салицилата;
  • Аспирин подавляет действие антидиабетических средств (Толбутамида и Хлорпропамида, Варфарина, Метотрексата, Фенитоина, Пробенецида);
  • стероидные гормоны (кортикостероиды) снижают концентрацию АСК в крови;
  • сочетание с Ибупрофеном уменьшает эффект кардиозащиты.
Сочетание Аспирина с Ибупрофеном уменьшает эффект кардиозащиты
Сочетание Аспирина с Ибупрофеном уменьшает эффект кардиозащиты.

Аналоги

Аналогов у Аспирина много. Любые назначения лекарства должны быть согласованы с врачом.

К аналогам относят:

  • Ибупрофен;
  • Анальгин;
  • Анопирин;
  • Кардиопирин;
  • Колфарит:
  • Микристин;
  • Тромбо АСС;
  • Упсарин;
  • Флуспирин и мн. др.

Аспирин и ацетилсалициловая кислота это одно и тоже

Аспирин — запатентованное название лекарства, основным действующим компонентом которого является АСК (это международное непатентованное название того же препарата).

К аналогам Аспирина относят Упсарин
К аналогам Аспирина относят Упсарин.

Что лучше парацетамол или ацетилсалициловая кислота

Аспирин и Парацетамол похожи по своему действию, но каждый препарат обладает дополнительными преимуществами:

  1. Парацетамол лишь ограничивает синтез циклооксигеназы, подавляя сигналы боли. Аспирин в дополнение к этому оказывает влияние на тромбоксаны.
  2. АСК жестко влияет на ЖКТ, поэтому пациентам с такими проблемами стоит отдать предпочтение второму средству.
  3. Аспирин быстрее снижает температуру, зато Парацетамол считается наиболее безопасным.
  4. Допускается применение Парацетамола в детской терапии, лекарство назначают беременным и кормящим женщинам.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата — 5 лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Хранить лекарство рекомендуется при температуре не выше +30°, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Аспирин отпускается без рецепта.

Цена

Стоимость лекарства разнится, это зависит от формы, производителя, дополнительных ингредиентов:

  • блистер 10 шт. по 500 мг — 5 руб.;
  • упаковка 20 шт. 500 мг (Реневал) — 17 руб.;
  • Аспирин Кардио (20 шт. 300 мг) — 75 руб.;
  • Аспирин С (шипучие таблетки в кишечнорастворимой оболочке) — 250 руб. за 10 шт.;
  • Аспирин Комплекс (шипучий порошок 10 пакетиков) — 430 руб.
Стоимость лекарства разнится, это зависит от формы, например Аспирин С - 250 руб. за 10 шт
Стоимость лекарства разнится, это зависит от формы, например Аспирин С — 250 руб. за 10 шт.

Отзывы

Юрий, 39 лет, г. Бийск: «Принимаю уже 10 лет каждый день (1 таблетка утром — и как заново родился). Простудой не болею никогда, побочек тоже нет».

Марина, 48 лет, г. Пенза: «Лекарство принимала не только при простуде, но и при малейшем недомогании. Но сообщила врачу перед операцией, которую пришлось отложить из-за этого на неделю! Так что не все так просто».

Соня, 25 лет, г. Тула: «Аспирин нравится гораздо больше, чем Парацетамол. Отличный вариант — шипучие таблетки, всегда держу в аптечке про запас».

Ссылка на основную публикацию