Ломустин (на латинском Lomustinum) — средство, применяемое для лечения различных видов опухолей.
Состав и действие
Главным действующим веществом препарата является одноименное соединение, химическое название которого — N-(2-Хлорэтил)-N’-циклогексил-N-нитрозомочевина. Вещество принадлежит к группе алкилирующих средств.
Активный компонент средства широко применяется в лечении рака: от опухолей головного мозга до онкологии почек.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме капсул, каждая из которых содержит 40 мг активного компонента. Отпускается в картонных упаковках, в которые помещены банки с 20 капсулами.
Фармакологические свойства препарата Ломустин
Фармакодинамика
Активное вещество средства оказывает цитостатическое и противоопухолевое действие. Оно также подавляет иммунные реакции организма.
Попадая в клетку, препарат распадается на ионы, ионизирующие специфические участки нуклеиновых кислот. Часть ионов алкилирует пептидные соединения клеток. Под их влиянием опухолевые клетки не могут синтезировать патологические пептиды в необходимом им объеме, что приводит к гибели новообразований. Препарат разрушает связи в молекулах ДНК опухолевых клеток.
Фармакокинетика
При приеме внутрь активное вещество активно всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта. Максимальная его концентрация в крови наблюдается через 1,5-4 часа после перорального приема. Примерно половина вещества связывается с транспортными пептидами плазмы крови.
Активный компонент средства подвергается метаболическим изменениям под влиянием печеночных ферментов. Период полувыведения метаболитов колеблется в пределах 16-48 часов.
Препарат практически полностью выводится почками, незначительная часть выводится через кишечник и с выдыхаемым воздухом.
Средство активно проникает через биологические мембраны организма благодаря свойству растворяться в липидах. Во время лечения не было отмечено тенденций к кумуляции препарата в опухолевых клетках, но выведение метаболитов из опухолевых очагов происходит медленнее.
Показания к применению
Препарат может назначаться в следующих случаях:
- злокачественная лимфома;
- меланома;
- глиобластома;
- первичные и метастатические опухоли ЦНС;
- опухолевые поражения ЖКТ;
- рак почек;
- мелкоклеточный рак легких;
- миелома;
- болезнь Ходжкина.
Применение Ломустина
Применяется внутрь. Разовая доза препарата колеблется от 100 до 150 мг. Интервал между приемами составляет около 6 недель. Возможен прием половинных доз 1 раз в 3 недели.
При комбинации с другими цитостатическими средствами дозировка подбирается индивидуально. При подборе доз играет роль степень тяжести и характер опухолевого процесса, возраст пациента, состояние организма.
При раке почки
При опухолевых заболеваниях почек средство используется в комплексе с другими видами терапии. Медикаментозное лечение без лучевой или химиотерапии не дает стабильного результата.
Эффективность терапии данным средством составляет около 20% при тяжелой форме рака.
При комбинации с иммунотерапией или другими цитостатиками шанс на выздоровление возрастает. Подбор препаратов для лечения опухолей почек зависит от вида новообразования, в некоторых случаях средство является неэффективным.
Противопоказания при применении Ломустина
Средство не может назначаться в таких случаях:
- индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
- почечная дисфункция в период декомпенсации;
- тяжелые нарушения печеночной функции;
- снижение жизненной емкости легких до 69% и ниже;
- нарушения гемопоэтической функции костного мозга.
С осторожностью препарат применяется при ветрянке, острых инфекционных или вирусных заболеваниях.
Побочные действия
Во время курса терапии могут возникать следующие нежелательные реакции:
- Кровь: примерно через месяц после начала лечения может наблюдаться снижение количества тромбоцитов, через 1,5 месяца — лейкопения, продолжающаяся около 14 дней. Иногда наблюдается анемия, подавление гемопоэтической способности костного мозга.
- Желудочно-кишечный тракт: тошнота и рвота, снижение массы тела, изменение характера стула, воспаление слизистых оболочек ротовой полости, повышение активности печеночной фракции.
- Дыхательная система: дыхательная недостаточность, появление фибринозных включений, кашель.
- Нервная система: нарушение ориентации в пространстве, летаргический сон, нарушение координации, расстройства артикуляции, общая слабость.
- Мочеполовая система: олигурия, уменьшение объема нефронов, азотемия, отечный синдром, нарушение спермообразования, расстройства менструального цикла.
- Другие (редко): облысение, слепота (при одновременной лучевой терапии), лейкемия, диспластические изменения костного мозга.
Передозировка
При передозировке данным препаратом появляется тошнота, затем неукротимая рвота. При проведении общего анализа крови обнаруживается выраженное подавление миелопоэтической функции костного мозга. При биохимическом анализе выявляется выраженная активация печеночных ферментов. Происходит повреждение гепатоцитов, возможны кровотечения из-за недостатка тромбоцитов.
Для купирования симптомов передозировки необходимо госпитализировать больного в стационар. Показан мониторинг витальных функций. Применяется симптоматическая терапия, иногда требуется переливание крови. Угнетение иммунных реакций способствует присоединению инфекций, поэтому могут назначаться антибиотики широкого спектра действия.
Особые указания
Из-за того что миелотоксический эффект препарата может проявиться через некоторое время после прекращения приема, назначать другие цитостатики рекомендуется не раньше 1-1,5 месяцев после окончания курса.
При приеме не стоит нарушать оболочку капсул. Активное вещество оказывает раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки.
Пациенты с синдромом бронхообструкции должны находиться под наблюдением специалиста. Риск токсического влияния на легкие у них выше, чем у других пациентов.
В первые несколько дней курса может появляться тошнота и рвота. Чаще всего эти симптомы проявляются через 3-7 часов после приема капсулы, продолжаются около суток. Некоторое время после этого может сохраняться потеря аппетита. Рекомендуется назначать пациентам противорвотные средства.
Можно ли принимать при беременности и лактации
Средство противопоказано для применения во время беременности и кормления грудью. Если возникает необходимость использования данного препарата в период лактации, необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Может применяться при онкологических заболеваниях у детей. Назначается после прохождения соответствующих лабораторных исследований. Лечение проходит под строгим контролем доктора.
При нарушениях функции почек
Тяжелая степень почечной недостаточности является противопоказанием к применению данного средства из-за того, что метаболиты активного вещества выводятся с мочой. Препарат может усугублять течение заболеваний почек.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности препарат назначается с особенной осторожностью. Действующее вещество метаболизируется в печени, поэтому недостаточная ферментативная активность данного органа может снизить эффективность лечения.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять одновременно с кармустином. Комбинация этих цитостатиков приводит к снижению их общей эффективности. С другими цитостатическими средствами антагонизма не наблюдалось.
Может усиливать нежелательные эффекты, возникающие при введении вакцин, содержащих живые патологические агенты. Ускоряет размножение вирусов, что грозит началом заболевания.
При одновременном применении с цитостатиками или проведении лучевой терапии более интенсивно угнетает миелопоэтическую функцию костного мозга.
Аналоги
Аналогами данного средства являются:
- Сиину;
- Глеостин.
Сроки и условия хранения
Необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре до +25 °С. Следует ограничить доступ детей к препарату.
Условия отпуска из аптек
Продается по рецепту доктора.
Цена
Зависит от места приобретения.
Отзывы
Алексей Рачковский, онколог, Челябинск
Данный цитостатик является эффективным при лечении некоторых видов опухолей. Наиболее чувствительны к нему солидноклеточные новообразования. В своей практике приходилось назначать его не один десяток раз.
Во время терапии наблюдаются побочные эффекты средней интенсивности. Объяснить пациентам, что без «побочек» химиотерапии не бывает, трудно. Если соблюдать все рекомендации специалиста, лечение пройдет в щадящем режиме. Эффективность препарата во многом зависит от стадии опухолевого процесса. Бывают ситуации, когда даже такие хорошие средства практически бессильны.
Юлия Сысоева, онколог, Москва
Эффективный цитостатик. Препарат не слишком дорогой, поэтому часто назначаю его пациентам, которым не по карману дорогостоящие лекарства. Он справляется с разными опухолями, но при этом подавляет иммунитет. Такой побочный эффект наблюдается практически у всех цитостатиков.
Для каждого пациента стараюсь подбирать оптимальную дозировку. Скорректировав дозу с учетом индивидуальных особенностей, можно максимально снизить интенсивность побочного влияния. Принимать этот препарат нужно строго в соответствии с указаниями доктора, в обратном случае последствия будут не самыми приятными.
Артур, 49 лет, Астрахань
Тяжелый препарат. Пришлось принимать его 2 года назад в связи с раком почки. Он был частью большого комплекса лечебных мероприятий. После удаления почки, лучевой терапии принимал его для предотвращения развития метастазов.
Организм с трудом перенес такую терапию. Когда сдавал общий анализ крови, ужаснулся показателям: уровень лейкоцитов сильно упал, эритроцитов тоже было меньше почти в 2 раза. Врач сказал, что так костный мозг реагирует на облучение и цитостатик.
С раком врачи справились. Не знаю, какой была роль этого средства, но главное, что лечение спасло жизнь.
Елена, 63 года, Тула
Принимала этот препарат от компании Медак в прошлом году. Онколог назначил его в связи с раком желудка. Курс терапии сочетался с облучением. «Побочек» было много. За время лечения иммунитет сильно ослаб. Кроме противоопухолевых лекарств пришлось принимать и другие таблетки, потому что любая бактерия могла вызвать сильную инфекцию.
Вспоминать этот период жизни не хочется. Препарат помог справиться с опухолью, за что благодарна ему. Рекомендовать это средство не хочу никому, поскольку лучше не попадать в ситуацию, при которой придется его принимать.
Денис, 55 лет, Москва
Не могу сказать ничего хорошего о данном средстве. Покупал его полгода назад жене. Врачи диагностировали миелому полтора года назад. За 12 месяцев она прошла и химиотерапию, и облучение. Ремиссия наступала только на короткий период.
Ее не стало 5 месяцев назад. Этот цитостатик не помог, а лишь окончательно добил организм. Постоянные тошнота и рвота, слабость, потери сознания. Все эти симптомы сделали жизнь жены невыносимой. Понимаю, что с таким диагнозом тяжело вернуть человека к прежней жизни, но не могу сказать, что этот препарат хоть как-то улучшил ее состояние.