Почему при почечноклеточном раке назначают Сунитиниб Натив?

Сунитиниб-Натив — лекарственное средство, используемое в таргетной терапии некоторых видов рака. Обладает большим количеством побочных действий, поэтому применяться должен под контролем врача.

Фармакологическая группа

Препарат относится к противоопухолевым средствам, подавляющим выработку протеинкиназ.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде капсул, покрытых твердой желатиновой оболочкой. Каждая содержит:

• сунитиниб (25 или 50 мг);
• кроскармеллозу;
• повидон;
• стеарат магния;
• желатин;
• оксид железа красный.

Капсулы упаковываются в блистеры по 7 шт. или полимерные флаконы по 28 шт. Картонная пачка содержит 1 контурную ячейку или флакон и инструкцию.

Механизм действия

Сунитиниб обладает следующими свойствами:

1. Подавляет или полностью прекращает выработку тирозинкиназ, обеспечивающих деление раковых клеток. Препарат сдерживает рост злокачественной опухоли, препятствует прорастанию новообразования в окружающие ткани и распространению метастазов.
2. Подавляет действие киназ, считается мощным ингибитором фактора роста сосудистого эндотелия. Нарушает кровоснабжение раковой опухоли, снижая скорость ее распространения.
3. Подавляет процессы фосфорилирования киназ в чувствительных рецепторах опухоли, что способствует регрессии злокачественного новообразования и исчезновению вторичных очагов.
4. Оказывает избирательное действие на измененные клетки, не поражая здоровые ткани.

Фармакодинамика

При пероральном употреблении сунитиниб быстро всасывается кишечными стенками. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 8-12 часов. Употребление пищи не замедляет усвоение сунитиниба. 95% действующего вещества и его метаболитов взаимодействует с белками плазмы.

Фармакокинетика

Под воздействием фермента цитохрома Р450 в печени сунитиниб преобразуется в активные метаболиты. Большая часть препарата выводится с каловыми массами в виде продуктов обмена. 15% принятой дозы покидает организм в неизменном виде. Период полувыведения занимает 40-60 часов.

Показания к применению

Препарат назначается при:

• стромальных новообразованиях органов пищеварительной системы (при устойчивости раковой опухоли или непереносимости пациентом Иматиниба);
• распространенном и метастатическом почечноклеточном раке у больных, ранее не использовавших средства таргетной терапии;
• метастатическом раке почек и печени (при неэффективности химиотерапевтических средств).

Противопоказания

Таргетную терапию Сунитинибом-Натив не проводят при тяжелых аллергических реакциях на действующие и вспомогательные ингредиенты. С осторожностью лекарство применяют при:

• удлинении интервала QT на ЭКГ;
• приеме антиаритмических средств;
• нарушении водно-солевого баланса;
• тяжелых заболеваниях сердца;
• застойной сердечной недостаточности;
• артериальной тромбоэмболии.

Способ применения и дозировка Сунитиниба Натив

Капсулы проглатывают целиком, запивая большим количеством воды. В день принимают 1 таблетку (50 мг сунитиниба). Курс лечения длится месяц, после чего делают перерыв на 2 недели. При случайном пропуске приема дозу удваивать нельзя. Препарат принимают по установленной схеме на следующий день. При нормальной переносимости дозу Сунитиниба увеличивают до 72,5 мг.

Побочные действия и передозировка

При использовании Сунитиниба-Натив могут возникать следующие нежелательные последствия:

• нарушение функций кроветворной системы (тромбоз глубоких вен, тромбоцитопения, лейкопения, анемия);
• поражение дыхательной системы (одышка, редко — эмболия легочной артерии, завершающаяся летальным исходом);
• эндокринные расстройства (гипертиреоз, со временем переходящий в гипотиреоз);
• иммунные ответные реакции (повышение частоты возникновения инфекционных заболеваний, лейкоэнцефалопатия, анафилактический шок);
• поражение опорно-двигательного аппарата (остеонекроз, миопатия, рабдомиолиз, сочетающийся с острой почечной недостаточностью);
• последствия распада опухоли (раковая интоксикация организма, формирование свищей, способствующих инфицированию окружающих тканей);
• неврологические нарушения (изменение вкусового восприятия, судороги, астения, головные боли);
• поражение выделительной системы (воспалительные процессы в почках и мочевом пузыре, изменение окраски мочи, кровотечения из мочевыводящих путей, редко — нефротический синдром и появление белка в урине);
• пищеварительные расстройства (тошнота, рвота, жидкий стул);
• нарушение функций сердечно-сосудистой системы (аритмия, тахикардия, кардиомиопатия).

При передозировке описанные выше симптомы становятся более выраженными. Лечение имеет поддерживающий характер.

Особенности применения Сунитиниба Натив

При беременности и лактации

Препарат оказывает тератогенное и токсическое действия на плод, поэтому он запрещен к применению беременными женщинами. В список противопоказаний к приему Сунитиниба-Натив входит и лактация.

В детском возрасте

Влияние препарата на детский организм не изучено, поэтому его не назначают пациентам младше 18 лет.

В пожилом возрасте

При лечении пациентов старше 55 лет изменения дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени выраженности дозы препарата оставляют без изменения.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени таргетная терапия должна сочетаться с контролем жизненно важных показателей.

Влияние на концентрацию внимания

Препарат способствует возникновению побочных действий, негативно влияющих на скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие Сунитиниба Натив

С другими препаратами

Активность Сунитиниба повышается при совместном применении с Кетоконазолом. Применение препарата в сочетании с Итраконазолом, Кларитромицином и Ритонавиром способствует повышению концентрации противоопухолевого вещества в крови. Не рекомендуется применять Сунитиниб одновременно с Дексаметазоном. Если избежать совместного приема невозможно, дозу противоопухолевого средства увеличивают на 12,5 мг.

Совместимость с алкоголем

Применение Сунитиниба-Натив в сочетании с этанолом способствует нарушению свертываемости крови.

Условия и сроки хранения

Капсулы хранят при комнатной температуре, не допуская попадания света и влаги. Срок годности — 24 месяца с даты выпуска.

Условия отпуска из аптек

Продают ли без рецепта?

Препарат не продается без рецепта онколога.

Сколько стоит?

Средняя цена упаковки из 28 капсул — 69000 рублей.

Аналоги

К синонимам препарата относят:

• Сутент;
• Сунитиниба малат.

Отзывы

Врачей

Кристина, 36 лет, Москва, онколог: «Таргетная терапия — новый способ лечения онкологических заболеваний. Она направлена на уничтожение раковых клеток с сохранением целостности здоровых тканей. К препаратам подобного действия относят и Сунитиниб. На практике проверено, что он сдерживает рост опухоли, продлевает жизнь пациентов с поздними стадиями рака. К недостаткам отношу высокую цену и частое возникновение побочных действий».

Светлана, 53 года, Ижевск, онколог: «В отличие от традиционных цитостатиков, Сунитиниб оказывает менее выраженное негативное воздействие на организм. Эффективен в первые 2 года лечения, в дальнейшем раковая опухоль может выработать устойчивость. Высокая цена Сунитиниба-Натив делает его недоступным для большинства пациентов».

Пациентов

Елизавета, 39 лет, Киров: «Препарат назначили маме для лечения рака почки. Лекарство эффективно, однако вызывает тяжелые побочные действия. Мама тяжело переносит месячный курс лечения, так как тошнота, рвота и повышенное давление появляются уже на 5 день. Во время перерыва состояние организма нормализуется. От Сунитиниба не отказываемся из-за того, что опухоль хорошо реагирует на препарат».

Светлана, 56 лет, Иркутск: «У мужа обнаружили почечно-клеточный рак. Стандартная химиотерапия желаемого результата не давала, поэтому врач рассказал о возможностях таргетной терапии. Начать решили с наиболее доступного препарата — Сунитиниба-Натив. 28 таблеток, которых хватает на месяц, стоят около 70000 рублей. Опухоль на фоне лечения стала уменьшаться, поэтому супруг принимает препарат уже год. За это время было проведено хирургическое вмешательство».