Сунитиниб-Натив — лекарственное средство, используемое в таргетной терапии некоторых видов рака. Обладает большим количеством побочных действий, поэтому применяться должен под контролем врача.

Фармакологическая группа
Препарат относится к противоопухолевым средствам, подавляющим выработку протеинкиназ.
Формы выпуска и состав
Препарат выпускается в виде капсул, покрытых твердой желатиновой оболочкой. Каждая содержит:
- сунитиниб (25 или 50 мг);
- кроскармеллозу;
- повидон;
- стеарат магния;
- желатин;
- оксид железа красный.

Капсулы упаковываются в блистеры по 7 шт. или полимерные флаконы по 28 шт. Картонная пачка содержит 1 контурную ячейку или флакон и инструкцию.
Механизм действия
Сунитиниб обладает следующими свойствами:
- Подавляет или полностью прекращает выработку тирозинкиназ, обеспечивающих деление раковых клеток. Препарат сдерживает рост злокачественной опухоли, препятствует прорастанию новообразования в окружающие ткани и распространению метастазов.
- Подавляет действие киназ, считается мощным ингибитором фактора роста сосудистого эндотелия. Нарушает кровоснабжение раковой опухоли, снижая скорость ее распространения.
- Подавляет процессы фосфорилирования киназ в чувствительных рецепторах опухоли, что способствует регрессии злокачественного новообразования и исчезновению вторичных очагов.
- Оказывает избирательное действие на измененные клетки, не поражая здоровые ткани.

Фармакодинамика
При пероральном употреблении сунитиниб быстро всасывается кишечными стенками. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 8-12 часов. Употребление пищи не замедляет усвоение сунитиниба. 95% действующего вещества и его метаболитов взаимодействует с белками плазмы.
Фармакокинетика
Под воздействием фермента цитохрома Р450 в печени сунитиниб преобразуется в активные метаболиты. Большая часть препарата выводится с каловыми массами в виде продуктов обмена. 15% принятой дозы покидает организм в неизменном виде. Период полувыведения занимает 40-60 часов.
Показания к применению
Препарат назначается при:
- стромальных новообразованиях органов пищеварительной системы (при устойчивости раковой опухоли или непереносимости пациентом Иматиниба);
- распространенном и метастатическом почечноклеточном раке у больных, ранее не использовавших средства таргетной терапии;
- метастатическом раке почек и печени (при неэффективности химиотерапевтических средств).

Противопоказания
Таргетную терапию Сунитинибом-Натив не проводят при тяжелых аллергических реакциях на действующие и вспомогательные ингредиенты. С осторожностью лекарство применяют при:
- удлинении интервала QT на ЭКГ;
- приеме антиаритмических средств;
- нарушении водно-солевого баланса;
- тяжелых заболеваниях сердца;
- застойной сердечной недостаточности;
- артериальной тромбоэмболии.
Способ применения и дозировка Сунитиниба Натив
Капсулы проглатывают целиком, запивая большим количеством воды. В день принимают 1 таблетку (50 мг сунитиниба). Курс лечения длится месяц, после чего делают перерыв на 2 недели. При случайном пропуске приема дозу удваивать нельзя. Препарат принимают по установленной схеме на следующий день. При нормальной переносимости дозу Сунитиниба увеличивают до 72,5 мг.




Побочные действия и передозировка
При использовании Сунитиниба-Натив могут возникать следующие нежелательные последствия:
- нарушение функций кроветворной системы (тромбоз глубоких вен, тромбоцитопения, лейкопения, анемия);
- поражение дыхательной системы (одышка, редко — эмболия легочной артерии, завершающаяся летальным исходом);
- эндокринные расстройства (гипертиреоз, со временем переходящий в гипотиреоз);
- иммунные ответные реакции (повышение частоты возникновения инфекционных заболеваний, лейкоэнцефалопатия, анафилактический шок);
- поражение опорно-двигательного аппарата (остеонекроз, миопатия, рабдомиолиз, сочетающийся с острой почечной недостаточностью);
- последствия распада опухоли (раковая интоксикация организма, формирование свищей, способствующих инфицированию окружающих тканей);
- неврологические нарушения (изменение вкусового восприятия, судороги, астения, головные боли);
- поражение выделительной системы (воспалительные процессы в почках и мочевом пузыре, изменение окраски мочи, кровотечения из мочевыводящих путей, редко — нефротический синдром и появление белка в урине);
- пищеварительные расстройства (тошнота, рвота, жидкий стул);
- нарушение функций сердечно-сосудистой системы (аритмия, тахикардия, кардиомиопатия).
При передозировке описанные выше симптомы становятся более выраженными. Лечение имеет поддерживающий характер.
Особенности применения Сунитиниба Натив
При беременности и лактации
Препарат оказывает тератогенное и токсическое действия на плод, поэтому он запрещен к применению беременными женщинами. В список противопоказаний к приему Сунитиниба-Натив входит и лактация.
В детском возрасте
Влияние препарата на детский организм не изучено, поэтому его не назначают пациентам младше 18 лет.
В пожилом возрасте
При лечении пациентов старше 55 лет изменения дозы не требуется.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степени выраженности дозы препарата оставляют без изменения.



При нарушениях функции печени
При заболеваниях печени таргетная терапия должна сочетаться с контролем жизненно важных показателей.
Влияние на концентрацию внимания
Препарат способствует возникновению побочных действий, негативно влияющих на скорость психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие Сунитиниба Натив
С другими препаратами
Активность Сунитиниба повышается при совместном применении с Кетоконазолом. Применение препарата в сочетании с Итраконазолом, Кларитромицином и Ритонавиром способствует повышению концентрации противоопухолевого вещества в крови. Не рекомендуется применять Сунитиниб одновременно с Дексаметазоном. Если избежать совместного приема невозможно, дозу противоопухолевого средства увеличивают на 12,5 мг.

Совместимость с алкоголем
Применение Сунитиниба-Натив в сочетании с этанолом способствует нарушению свертываемости крови.
Условия и сроки хранения
Капсулы хранят при комнатной температуре, не допуская попадания света и влаги. Срок годности — 24 месяца с даты выпуска.
Условия отпуска из аптек
Продают ли без рецепта?
Препарат не продается без рецепта онколога.
Сколько стоит?
Средняя цена упаковки из 28 капсул — 69000 рублей.
Аналоги
К синонимам препарата относят:
- Сутент;
- Сунитиниба малат.

Отзывы
Врачей
Кристина, 36 лет, Москва, онколог: «Таргетная терапия — новый способ лечения онкологических заболеваний. Она направлена на уничтожение раковых клеток с сохранением целостности здоровых тканей. К препаратам подобного действия относят и Сунитиниб. На практике проверено, что он сдерживает рост опухоли, продлевает жизнь пациентов с поздними стадиями рака. К недостаткам отношу высокую цену и частое возникновение побочных действий».
Светлана, 53 года, Ижевск, онколог: «В отличие от традиционных цитостатиков, Сунитиниб оказывает менее выраженное негативное воздействие на организм. Эффективен в первые 2 года лечения, в дальнейшем раковая опухоль может выработать устойчивость. Высокая цена Сунитиниба-Натив делает его недоступным для большинства пациентов».
Пациентов
Елизавета, 39 лет, Киров: «Препарат назначили маме для лечения рака почки. Лекарство эффективно, однако вызывает тяжелые побочные действия. Мама тяжело переносит месячный курс лечения, так как тошнота, рвота и повышенное давление появляются уже на 5 день. Во время перерыва состояние организма нормализуется. От Сунитиниба не отказываемся из-за того, что опухоль хорошо реагирует на препарат».
Светлана, 56 лет, Иркутск: «У мужа обнаружили почечно-клеточный рак. Стандартная химиотерапия желаемого результата не давала, поэтому врач рассказал о возможностях таргетной терапии. Начать решили с наиболее доступного препарата — Сунитиниба-Натив. 28 таблеток, которых хватает на месяц, стоят около 70000 рублей. Опухоль на фоне лечения стала уменьшаться, поэтому супруг принимает препарат уже год. За это время было проведено хирургическое вмешательство».